TRANDATE IV 1F 20ML 5MG/ML Produttore: TEOFARMA SRL

DENOMINAZIONE

TRANDATE FIALE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Il labetalolo e' un bloccante dei recettori alfa e beta-adrenergici.

PRINCIPI ATTIVI

Una fiala contiene il principio attivo: Labetalolo cloridrato 100 mg.Eccipienti: acqua p.p.i. q.b. a 20 ml.

ECCIPIENTI

Acqua p.p.i. q.b. a 20 ml.

INDICAZIONI

Il Trandate fiale e' indicato quando e' richiesta una rapida normalizzazione dei valori pressori in pazienti affetti da grave ipertensione.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Blocco atrio-ventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca resistente al trattamento con digitalici, insufficienza renale grave, acidosi diabetica. Shock cardiogeno ed altre condizioni associate con ipotensione severa e prolungata, bradicardia marcata. L'uso di Trandate fiale e' controindicato per controllare episodi ipertensivi successivi ad infarto acuto miocardico, quando la vasocostrizione periferica suggerisce una bassa gittata cardiaca. Ipersensibilita' individuale accertata verso il farmaco.

POSOLOGIA

Adulti: il Trandate fiale e' riservato per l'impiego endovenoso in pazienti ospedalizzati. I livelli plasmatici raggiunti dopo somministrazioni endovenose di Trandate nell'ipertensione grave sono sostanzialmente piu' elevati di quelli che si ottengono dopo somministrazione oraledel farmaco e permettono di ottenere quell'effetto bloccante piu' intenso sui recettori alfa-adrenergici che risulta necessario per controllare lo stato ipertensivo piu' grave. Il farmaco dovrebbe essere comunque iniettato mantenendo sempre i pazienti in posizione supina. Iniezione endovenosa: se e' necessario ridurre i valori pressori rapidamente, come, per esempio, nell'encefalopatia ipertensiva, deve essere somministrata una dose di 50 mg di Trandate per via endovenosa in un tempo non inferiore ad un minuto. Se necessario, dosi di 50 mg possono venire ripetute ad intervalli di 5 minuti fino ad ottenere una risposta soddisfacente. La dose complessiva non deve superare i 200 mg. In genere il massimo effetto si verifica entro 5 minuti dall'iniezione di una dose unica e la durata d'azione e' di solito di circa 6 ore pur potendo perdurare anche per 18 ore. Infusione endovenosa: un metodo di somministrazione alternativa e' l'infusione endovenosa di una soluzione ottenuta diluendo il contenuto di due fiale (200 mg) in 200 ml di cloruro sodico o destrosio per uso parenterale. La soluzione infusionale cosi' ottenuta contiene 1 mg/ml di Trandate. Va somministrata utilizzando undispositivo per infusioni di tipo pediatrico munito di una buretta graduata da 50 ml per facilitare un dosaggio accurato. La velocita' di infusione del Trandate deve essere di circa 2 mg (2 ml di soluzione infusionale) per minuto, fino ad ottenere una risposta sufficiente; l'infusione deve essere quindi interrotta. La dose utile di solito si colloca in un intervallo compreso tra 50 e 200 mg, in relazione alla gravita' dello stato ipertensivo. Nella maggioranza dei pazienti, non e' necessario somministrare dosi maggiori di 200 mg, tuttavia potrebbero essere richieste dosi fino a 300 mg, specialmente in pazienti affetti da feocromocitoma. La velocita' di infusione va modificata in rapporto alla risposta ottenuta a discrezione del medico curante. La pressione arteriosa dovra' essere mantenuta sotto controllo durante tutto il periodo dell'infusione. Ipertensione in gravidanza: la velocita' di infusione deve essere inizialmente di 20 mg/ora e quindi raddoppiata ogni 30 minuti fino ad ottenere una risposta soddisfacente o fino al raggiungimento di 160 mg/ora. Se necessario possono essere somministrate dosi maggiori. Episodi ipertensivi successivi ad infarto del miocardio: la velocita' di infusione deve essere inizialmente di 15 mg/ora e quindi aumentata gradualmente, in relazione al controllo della pressione, finoad un massimo di 120 mg/ora. E' raccomandabile sorvegliare i valori pressori e la frequenza cardiaca dopo l'iniezione e durante l'infusione. Nella maggior parte dei pazienti vi e' una piccola diminuzione dellafrequenza cardiaca; un'eccessiva bradicardia e' insolita, comunque essa puo' venire controllata iniettando 1-2 mg di atropina per via endovenosa. La funzione respiratoria andra' tenuta sotto osservazione soprattutto nei pazienti con preesistenti alterazioni della stessa. Il Trandate fiale va somministrato mantenendo il paziente in posizione supina. Si deve evitare di riportare il paziente nella posizione eretta prima delle tre ore successive alla somministrazione endovenosa di Trandate, poiche' potrebbe comparire una ipotensione posturale accentuata. Quando i valori pressori risultano adeguatamente ridotti, si instaura una terapia di mantenimento con Trandate compresse partendo da una posologia di 200 mg per 2 volte al giorno. Il Trandate fiale e' stato somministrato in pazienti affetti da ipertensione resistente ad altri farmaci antiipertensivi, compresi i beta-bloccanti, senza effetti indesiderabili. Bambini: non trova indicazione.

CONSERVAZIONE

Conservare a temperatura non superiore a 25 gradi C.

AVVERTENZE

In caso di insufficienza cardiaca, prima di iniziare la terapia i pazienti devono essere sottoposti ad un opportuno trattamento con digitalici e diuretici. Usare con cautela nei pazienti con danno epatico i quali possono presentare concentrazioni plasmatiche di labetalolo superiori alla norma a causa del ridotto metabolismo. Di conseguenza tali pazienti possono richiedere dosi di Trandate inferiori a quelle usuali. I beta-bloccanti, anche quelli cardioselettivi,non devono venire impiegati nei pazienti asmatici o con precedenti anamnestici di broncostruzione, tranne nel caso in cui non sia possibile un trattamento alternativo. In questi casi deve essere valutato attentamente il rischio di indurre broncospasmo e devono essere prese adeguate precauzioni. L'eventuale comparsa di broncospasmo puo' essere dominata facendo ricorso a broncodilatatori selettivi per via inalatoria (a dosaggi eventualmente maggiori di quelli abituali nell'asma). Nel caso fosse richiesto un ulteriore trattamento, si raccomanda di somministrare 1 mg di atropina per via endovenosa. In caso di mancata risoluzione del broncospasmo occorre interrompere il trattamento. Vi sono state rare segnalazioni di grave danno epatocellulare, di solito reversibile, associato alla terapia con labetalolo a breve e lungo termine. Alla comparsa dei primi sintomi di disfunzione epatica devono essere effettuati appropriati test di laboratorio. Qualora i risultati evidenzino la presenza di danno epatico o in presenza di ittero, il labetalolo deve essere interrotto e non piu' risomministrato.

INTERAZIONI

Va posta attenzione nell'uso contemporaneo di labetalolo ed antiaritmici di Classe I e va evitata l'associazione con calcio antagonisti deltipo del verapamile. I pazienti in corso di trattamento con beta-bloccanti possono essere piu' reattivi (con maggior rischio di reazioni anafilattiche) ad esposizioni sia accidentali che diagnostiche o terapeutiche di allergeni vari. Tali pazienti possono risultare meno sensibili alle dosi usuali di adrenalina impiegate per il trattamento delle reazioni allergiche. L'effetto dell'alotomo sui valori pressori puo' essere potenziato dal Trandate.

EFFETTI INDESIDERATI

Di norma il Trandate e' ben tollerato. Ipotensione posturale accentuata puo' comparire se si consente ai pazienti di assumere la posizione eretta nelle 3 ore successive all'iniezione di Trandate. In un numero limitato di pazienti sono stati segnalati: congestione o secchezza della mucosa nasale, sogni vividi, mancata eiaculazione, ritenzione urinaria acuta, disturbi gastrointestinali (nausea e vomito). Sono stati anche osservati vertigini, cefalea, letargia, astenia, crampi e formicolii al cuoio capelluto, di solito transitori, che tendono a scomparire dopo poche settimane, e assai raramente febbre da farmaco. In un numero molto limitato di pazienti, e non sempre correlabili al trattamento con labetalolo, sono stati segnalati: eruzionicutanee talvolta di tipolichenoide e secchezza degli occhi con irritazione e disturbi della visione; nella maggioranza dei casi tali disturbi sono scomparsi con l'interruzione del trattamento. Si sono avute rare comunicazioni di epatite, ittero (sia epatocellulare che colestatico) e di valori aumentatidei test di funzionalita' epatica e necrosi epatica. Questi segni e sintomi sono di norma reversibili sospendendo la terapia. L'uso di farmaci beta-bloccanti provoca in rari casi disturbi della crasi ematica, broncospasmo, bradicardia e blocco cardiaco. Disturbi dell'apparato riproduttivo e della mammella: dolore del capezzolo, fenomeno di Raynauddel capezzolo (frequenza non nota).

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Sebbene negli animali non siano stati dimostrati effetti teratogeni, il Trandate dovrebbe essere usato durante il primo trimestre di gravidanza solo se i benefici prevedibili superano i rischi potenziali. Poiche' il Trandate oltrepassa la barriera placentare vanno tenute presenti le possibili conseguenze a carico del feto e del neonato derivanti dal blocco alfa e beta-adrenergico. Raramente e' stata segnalata sofferenza perinatale e neonatale (bradicardia, ipotensione, depressione respiratoria, ipoglicemia, ipotermia). In alcuni casi questi sintomi si sono manifestati a distanza di uno o due giorni dalla nascita. La risposta a terapie di supporto (p.es. soluzioni per via endovenosa e glucosio) e' in genere rapida, ma nella pre-eclampsia grave ed in particolare dopo trattamento prolungato con labetalolo per via endovenosa, la ripresa puo' essere piu' lenta. Questo puo' essere messo in relazione con un metabolismo epatico diminuito nei prematuri. Sono stati riportaticasi di morte intrauterina e neonatale, ma erano implicati altri farmaci (p.es. vasodilatatori, farmaci che deprimono la funzione respiratoria), gli effetti della pre-eclampsia, ritardi della crescita intrauterina e prematurita'. Questi dati clinici sconsigliano di prolungare eccessivamente l'uso di dosi elevate di labetalolo, di ritardare il parto, nonche' la somministrazione contemporanea di idralazina. La nostra esperienza fino ad oggi, tuttavia, ha mostrato che questo ha avuto un rarissimo riscontro. Il labetalolo viene secreto nel latte materno, manessun effetto collaterale e' stato riscontrato in bambini allattati naturalmente. Sono stati segnalati casi di dolore del capezzolo e fenomeno di Raynaud del capezzolo (vedere paragrafo 4.8).