METOPROLOLO HEX 30CPR 100MG Produttore: SANDOZ SPA

DENOMINAZIONE

METOPROLOLO HEXAL

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Betabloccanti cardioselettivi, non associati.

PRINCIPI ATTIVI

Metoprololo tartrato.

ECCIPIENTI

Compresse da 100 mg: lattosio, amido di mais, magnesio stearato, silice colloidale, idrossipropilcellulosa, calcio monofosfato, crospovidone, cellulosa microcristallina. Compresse da 200 mg compresse a rilascio prolungato: eudragit RS PO, lattosio monoidrato, magnesio stearato, amido di mais, biossido di silice colloidale. Rivestimento: ipromellosa, macrogol 4000, talco, titanio diossido (E171).

INDICAZIONI

Ipertensione arteriosa: sia in monoterapia che associato ad altri farmaci antipertensivi, preferibilmente saluretici e/o un vasodilatatore periferico. Angina pectoris: profilassi a lungo termine delle crisi anginose. Per troncare le crisi anginose, si continuera' come sempre ad usare la trinitroglicerina. Infarto miocardico conclamato o sospetto. Turbe cardiache funzionali. Trattamento profilattico dell'emicrania.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo e ai farmaci ad esso correlati, o ad uno qualsiasi degli eccipienti; ipersensibilita' ad altri betabloccanti (puo' verificarsi sensibilita' crociata tra betabloccanti); blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado; insufficienza cardiacascompensata; bradicardia sinusale clinicamente rilevante (frequenza cardiaca inferiore a 45-50 battiti/minuto); sindrome del nodo del seno;gravi disturbi del circolo periferico arterioso; shock cardiogeno; feocromocitoma non trattato; ipotensione; grave asma bronchiale o storiadi grave broncospasmo L'uso del metroprololo e' controindicato in pazienti infartuati con frequenza cardiaca inferiore a 45-50 battiti/minuto, intervallo P-R superiore a 0,24 secondi, pressione sistolica inferiore a 100 mmHg e/o grave insufficienza cardiaca.

POSOLOGIA

Le compresse non devono essere masticate. Le compresse da 100 mg devono essere assunte a stomaco vuoto. Si consiglia di individualizzare laposologia e di seguire il seguente schema posologico. >>Ipertensione.Compresse da 100 mg: 100-200 mg al giorno, sia come somministrazione singola che in 2 dosi frazionate (mattina e pomeriggio). Se necessario, puo' essere prescritto un ulteriore antipertensivo. Nel caso di dosaggi giornalieri elevati la somministrazione in 2 dosi frazionate contribuisce a mantenere una buona tollerabilita'. Compresse a rilascio prolungato da 200 mg: 1 compressa al mattino. Se necessario, puo' essere prescritto un ulteriore antipertensivo. Nelle forme leggere di ipertensione puo' essere sufficiente mezza compressa al mattino. >>Angina pectoris. Compresse da 100 mg: 100-200 mg al giorno, in 2 dosi frazionate. Se necessario, il dosaggio puo' essere elevato a 400 mg. Compresse arilascio prolungato da 200 mg: mezza-1 compressa al mattino; se necessario, la somministrazione puo' essere ripetuta alla sera. >>Turbe delritmo cardiaco. Compresse da 100 mg: 100-150 mg, in 2-3 somministrazioni; se necessario, il dosaggio giornaliero puo' essere elevato a 300 mg. Infarto miocardico Il dosaggio raccomandato puo' essere adattato sulla base dello stato emodinamico del paziente. La dose orale di mantenimento e' 200 mg al giorno, in due dosi frazionate; il trattamento vacontinuato per almeno 3 mesi. >>Turbe cardiache funzionali con palpitazioni. Compresse da 100 mg: 100 mg al giorno, in somministrazione unica al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero puo' essere elevato a 200 mg, somministrati in due dosi refratte (mattino e sera). Compresse a rilascio prolungato da 200 mg: mezza compressa al giorno, al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero puo' essere elevato a 1 compressa, in somministrazione unica al mattino. Prevenzione dell'emicrania: come per le turbe cardiache funzionali con palpitazioni. Bambini: non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia del farmaco nei bambini.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Generalmente non si dovrebbero somministrare beta-bloccanti, incluso metoprololo, a pazienti con affezioni broncospastiche. Tuttavia, grazie alla sua relativa cardioselettivita', il metoprololo puo' essere somministrato con cautela a pazienti con malattie broncospastiche lievi omoderate nei casi in cui altri farmaci adatti non sono tollerati o sisono dimostrati inefficaci. Poiche' la beta1-selettivita' non e' assoluta, si dovrebbe somministrare contemporaneamente un beta2-agonista ed usare la minima dose possibile di metoprololo. Il medicinale deve essere usato con cautela in pazienti con diabete mellito, specialmente in quelli trattati con insulina o con ipoglicemizzanti orali. I pazienti diabetici devono essere avvisati del fatto che i betabloccanti, incluso metoprololo, possono mascherare la tachicardia da ipoglicemia; comunque, altre manifestazioni dell'ipoglicemia, quali capogiri e sudorazione, possono non essere eliminati significativamente e la sudorazionepuo' essere aumentata. Nei pazienti affetti da insufficienza cardiacacongestizia non trattata non dovrebbero essere usati i betabloccanti,incluso metoprololo; si dovrebbe stabilizzare prima lo scompenso. A causa del loro effetto negativo sulla conduzione atrioventricolare i betabloccanti, incluso metoprololo, dovrebbero essere usati solo, con cautela, nei pazienti con blocco atrioventricolare di primo grado. Se ilpaziente manifesta bradicardia progressiva (frequenza cardiaca inferiore a 50-55 battiti/minuto), il dosaggio dovrebbe essere ridotto gradualmente od il trattamento gradualmente sospeso. Metoprololo deve essere usato con cautela in pazienti con disturbi circolatori periferici arteriosi, in quanto il trattamento con betabloccanti puo' aggravare tali condizioni. Quando metoprololo viene prescritto ad un paziente affetto da feocromocitoma noto o sospetto, si dovrebbe sempre somministrarecontemporaneamente un alfa-bloccante. Il metoprololo subisce un significativo metabolismo epatico di primo passaggio, e viene eliminato principalmente tramite il metabolismo epatico. Pertanto, in presenza di cirrosi epatica puo' aumentare la biodisponibilita' sistemica del metoprololo e si puo' ridurre la sua clearance totale, determinando un aumento delle concentrazioni plasmatiche. I pazienti anziani devono esseretrattati con cautela. Una eccessiva diminuzione della pressione arteriosa o della frequenza del polso puo' determinare una inadeguata irrorazione degli organi vitali. La necessita' o l'opportunita' della sospensione di un betabloccante, incluso metoprololo, prima di interventi chirurgici maggiori, e' controversa. La ridotta capacita' del cuore di rispondere ad una stimolazione adrenergica puo' aumentare i rischi dell'anestesia generale e delle procedure chirurgiche. I benefici di proseguire il trattamento con un betabloccante, incluso metoprololo, dovrebbero essere valutati contro i rischi della sua sospensione in ogni paziente. Prima di eventuali operazioni chirurgiche che richiedano anestesia generale, l'anestesista deve essere informato che il paziente e' in trattamento con un betabloccante. Deve essere utilizzato un anestetico con il minor effetto cardiodepressivo possibile. Se si pensa sia necessaria la sospensione del betabloccante, incluso metoprololo, primadell'intervento chirurgico, la sospensione deve avvenire gradualmentee completarsi circa 48 ore prima dell'anestesia generale. E' da evitare la brusca interruzione del trattamento con metoprololo, specialmente nei pazienti con malattie cardiache ischemiche. Per prevenire una esacerbazione dell'angina pectoris, il dosaggio deve essere ridotto gradualmente in un periodo di 1-3 settimane e, se necessario, deve essere contemporaneamente iniziata una terapia di sostituzione. Durante la sospensione il paziente va mantenuto sotto stretta sorveglianza medica. Nei pazienti che assumono betabloccanti le reazioni anafilattiche causate da altri agenti possono essere particolarmente severe e resistere alle normali dosi di adrenalina. Quando possibile, si deve evitare l'uso di betabloccanti, incluso metoprololo, nei pazienti ad aumentato rischio di anafilassi. I betabloccanti possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina nei pazienti con angina di Prinzmetal (una variante dell'angina pectoris). Betabloccanti beta 1 selettivi, come metoprololo, possono essere utilizzati in tali pazienti, ma solo con estrema cautela. I betabloccanti mascherano alcuni dei sintomi clinici della tireotossicosi. Pertanto, quando metoprololo venga somministrato a pazienti con tireotossicosi accertata o sospetta, si deve monitorare attentamente sia la funzionalita' tiroidea sia quella cardiaca. La sindrome oculomucocutanea nella sua variante completa, descritta altrove col practololo, non e' stata segnalata con metoprololo. Comunque, sono state descritte manifestazioni parziali di tale sindrome (occhisecchi e/o, occasionalmente, rash cutaneo). Nella maggior parte dei casi i sintomi scomparivano con la sospensione del trattamento con metoprololo. I pazienti devono essere osservati attentamente per potenziali effetti a livello oculare. Se si verificano tali effetti, si deve considerare l'opportunita' di sospendere metoprololo. Il medicinale contiene lattosio.

INTERAZIONI

Effetti degli altri farmaci su metoprololo: l'effetto di metoprololo e degli altri farmaci antipertensivi sulla pressione arteriosa e' generalmente additivo. I pazienti in trattamento contemporaneo con farmaciche provocano una deplezione delle catecolamine, altri betabloccanti (anche in forma di gocce oftalmiche), o inibitori delle monoaminossidasi (MAO) devono essere mantenuti sotto sorveglianza. I seguenti farmaci possono aumentare gli effetti o le concentrazioni plasmatiche di metoprololo. Calcio antagonisti: i calcio antagonisti del tipo verapamil e diltiazem possono potenziare gli effetti depressivi dei betabloccanti sulla pressione arteriosa, la frequenza e la contrattilita' cardiacae la conduzione atrioventricolare. Un calcio antagonista del tipo verapamil (fenilalchilamina) non deve essere somministrato per via endovenosa a pazienti in terapia con metoprololo, in quanto esiste il rischio di arresto cardiaco. I pazienti in terapia orale con un calcio antagonista del tipo verapamil in associazione con metoprololo devono essere attentamente sorvegliati. Antiaritmici di classe I e amiodarone: amiodarone, propafenone e altri antiaritmici di classe I, come chinidina e disopiramide possono potenziare l'effetto dei betabloccanti sulla frequenza cardiaca e la conduzione atrioventricolare. Nitroglicerina: lanitroglicerina puo' aumentare l'effetto ipotensivo di metoprololo. Anestetici generali Alcuni anestetici per inalazione possono aumentare l'effetto cardiodepressivo dei betabloccanti. Inibitori del CYP2D6: i forti inibitori di questo enzima possono aumentare la concentrazione plasmatica di metoprololo. La forte inibizione del CYP2D6 determinerebbeuna variazione del fenotipo in scarso metabolizzatore. Si deve impiegare prudenza quando il metoprololo sia somministrato in concomitanza ad inibitori potenti del CYP2D6. Potenti inibitori conosciuti del CYP2D6, clinicamente significativi, sono gli antidepressivi come fluoxetina, paroxetina o bupropione; antipsicotici come tioridazina; antiaritmici come chinidina o propafenone; antiretrovirali come ritonavir; antiistaminici come difenidramina; antimalarici come idrossiclorochina o chinidina; antimicotici come terbinafina e antiulcera come cimetidina. I seguenti farmaci possono diminuire gli effetti o le concentrazioni plasmatiche di metoprololo. Prazosin: l'ipotensione posturale acuta che puo' far seguito alla prima dose di prazosin puo' essere accentuata neipazienti gia' trattati con un betabloccante. Glicosidi digitalici: l'uso contemporaneo di glicosidi digitalici puo' provocare una eccessivabradicardia e/o un prolungamento del tempo di conduzione atrioventricolare. Simpaticomimetici: l'adrenalina o altre sostanze ad attivita' simpaticomimetica possono provocare reazioni ipertensive se somministrate contemporaneamente a betabloccanti; cio' e' meno probabile con dositerapeutiche di farmaci beta 1 -selettivi che con betabloccanti non cardioselettivi. Farmaci antiinfiammatori non steroidei: il trattamentoconcomitante con farmaci antiinfiammatori non steroidei, quali l'indometacina puo' diminuire l'effetto antipertensivo del metoprololo. Induttori degli enzimi epatici: gli induttori enzimatici possono influire sui livelli plasmatici del metoprololo. Effetti del metoprololo su altri farmaci. Clonidina: se un paziente e' trattato contemporaneamente con clonidina e metoprololo ed il trattamento con clonidina deve essereinterrotto, la terapia con metoprololo va sospesa parecchi giorni prima della clonidina. Cio' perche' l'ipertensione che puo' far seguito alla sospensione della clonidina puo' essere aumentata nei pazienti trattati contemporaneamente con betabloccanti. Insulina ed ipoglicemizzanti orali: nei pazienti diabetici che usano insulina il trattamento conbetabloccanti puo' essere associato ad episodi di ipoglicemia piu' pronunciata o prolungata. I betabloccanti possono anche antagonizzare l'effetto ipoglicemizzante delle sulfaniluree. Il rischio di questi effetti e' minore con un farmaco beta1-selettivo come metoprololo che con betabloccanti non cardioselettivi. Comunque, i pazienti diabetici in trattamento con metoprololo devono essere attentamente sorvegliati per assicurare il controllo del diabete. Lidocaina (xilocaina): il metoprololo puo' ridurre la clearance della lidocaina, causando un aumento degli effetti della lidocaina. Alcool: il metoprololo puo' modificare i parametri farmacocinetici dell'alcool.

EFFETTI INDESIDERATI

Molto comune >= 10%; comune >= 1% e <10%; non comune >= 0,1% e <1%; raro >= 0,01% e <0,1%; molto raro <0,01%. Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto raro: trombocitopenia. Disturbi psichiatrici. Raro: depressione, incubi; molto raro: disturbi della personalita', allucinazioni. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiri, cefalea; raro: diminuzione della vivacita' mentale, sonnolenza o insonnia, parestesie. Patologie dell'occhio. Molto raro: turbe visive (es. visione offuscata), irritazione e/o secchezza oculare. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Molto raro: tinnito, disturbi uditivi in caso di superamento delle dosi consigliate (es. ipoacusia o sordita'). Patologie cardiache. Comune: bradicardia; raro: insufficienza cardiaca, aritmie cardiache, palpitazioni; molto raro: turbe della conduzione cardiaca, dolore precordiale. Patologie vascolari. Comune: ipotensione ortostatica (occasionalmente con sincope); raro: edema, fenomeno di Raynaud; molto raro: cancrena in pazienti con gravi disturbi circolatori periferici pregressi. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: dispnea da sforzo; raro: broncospasmo (anche in pazienti senza anamnesi diaffezioni ostruttive polmonari); molto raro: rinite. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, vomito, dolore addominale; raro: diarrea o stipsi; molto raro: secchezza della mucosa orale, fibrosi retroperitoneale (non e' stata definitivamente stabilita la relazione con metoprololo). Patologie epatobiliari. Molto raro: epatite. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: rash cutaneo (in forma di orticaria, lesioni cutanee psoriasiformi e distrofiche); molto raro: fotosensibilita', iperidrosi, alopecia, peggioramento della psoriasi. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Raro: crampi muscolari; molto raro: artrite. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Molto raro: turbe della libido e della potenza sessuale, malattia di Peyronie (non e' stata definitivamente stabilita larelazione con metoprololo). Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: stancabilita'. Esami diagnostici. Molto raro: aumento ponderale, anomalie nei test di funzionalita'epatica. Esperienza Post Marketing: stato confusionale, aumento dei trigliceridi plasmatici, riduzione delle lipoproteine a bassa densita' (HDL). Poiche' queste osservazioni derivano da una popolazione di dimensioni non conosciute e sono soggette a fattori di confusione, non e' possibile stimare in maniera attendibile la loro frequenza.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Come regola generale, nessun farmaco dovrebbe essere assunto durante i primi tre mesi di gravidanza ed i rischi e i benefici dell'assunzione dovrebbero essere attentamente considerati durante l'intero periodo.L'esperienza con metoprololo nel primo trimestre di gravidanza e' limitata, ma non sono state segnalate malformazioni fetali attribuibili al metoprololo. Comunque, i betabloccanti possono ridurre la perfusioneplacentare. Deve essere utilizzata la minor dose possibile e la terapia deve essere sospesa almeno 2 o 3 giorni prima del parto, per evitare un aumento della contrattilita' uterina e gli effetti del betablocconel nascituro (per es. bradicardia, ipoglicemia). Piccole quantita' di metoprololo vengono escrete nel latte materno: a dosi terapeutiche un lattante che assuma 1 l di latte materno al giorno riceverebbe una dose di meno di 1 mg di metoprololo. Tuttavia durante l'allattamento e'opportuno tenere sotto stretto controllo il neonato per manifestazioni e sintomi beta-blocco.