DAYTRIX INTRAMUSCOLO 1 FLACONE 500MG/2ML+F2ML Produttore: C.T. LAB.FARMACEUTICO SRL

DENOMINAZIONE

DAYTRIX

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antibatterici per uso sistemico.

PRINCIPI ATTIVI

Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare da 250 mg/ 2 ml: ceftriaxone bisodico 3,5 H 2 O 298,2 mg pari a ceftriaxone 250 mg. Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare da 500 mg/ 2 ml: ceftriaxone bisodico 3,5 H 2 O 596,5 mg pari a ceftriaxone 500 mg. Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare da 1 g / 3,5 ml: ceftriaxone bisodico 3,5 H 2 O1,193 g pari a ceftriaxone 1 g. Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso da 1 g / 10 ml: ceftriaxone bisodico 3,5 H 2 O 1,193 g pari a ceftriaxone 1 g. Polvere per soluzione per infusione da 2 g: ceftriaxone bisodico 3,5 H 2 O 2,386 g pari a ceftriaxone 2 g.

ECCIPIENTI

Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare: la fiale solvente contiene lidocaina cloridrato, acqua per preparazioni iniettabili. Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso: la fiala solvente contiene acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine da Gram-negativi "difficili" o da flora mista conpresenza di Gram-negativi resistenti ai piu' comuni antibiotici. In particolare il prodotto trova indicazione, nelle suddette infezioni, inpazienti defedati e/o immunodepressi. Profilassi delle infezioni chirurgiche.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

I neonati iperbilirubinemici e i prematuri non devono essere trattaticon ceftriaxone. Studi in vitro hanno dimostrato che ceftriaxone puo'spostare la bilirubina dai suoi siti di legame all'albumina plasmatica ed e' possibile che in questi pazienti si sviluppi un'encefalopatia da bilirubina. Trattamento con calcio, a causa del rischio di formazione di precipitazioni di sali di calcio-ceftriaxone nei nati a termine.Ipersensibilita' alle cefalosporine o ad uno qualsiasi degli eccipienti. In caso di ipersensibilita' alle penicilline, si deve tener presente la possibile insorgenza di allergia crociata. Nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto va somministratonei casi di effettiva necessita' e sotto il diretto controllo del medico.

POSOLOGIA

Adulti e bambini oltre 12 anni: 1g una volta al giorno (ogni 24 ore).Nei casi piu' gravi o in infezioni causate da microrganismi moderatamente sensibili, la dose puo' raggiungere i 4 g somministrati in un'unica soluzione. Neonati (fino a 2 settimane): 20-50 mg/kg di peso corporeo in monosomministrazione; a causa della immaturita' dei loro sistemienzimatici non bisognerebbe superare i 50 mg/Kg. Bambini (da 3 settimane a 12 anni): la dose giornaliera puo' variare tra 20 e 80 mg/Kg. Per dosi endovenose pari o superiori a 50 mg/Kg si consiglia di utilizzare una perfusione della durata di almeno 30 minuti. Per i bambini di peso superiore a 50 Kg andra' usato il dosaggio proprio degli adulti. Anziani: lo schema posologico degli adulti non richiede modificazioni nel caso di pazienti anziani. La durata della terapia e' in funzione del decorso dell'infezione. Come tutte le terapie a base di antibiotici,in generale la somministrazione va protratta per un minimo di 48-72 ore dopo lo sfebbramento o dopo la dimostrazione di completa eradicazione batterica. Profilassi delle infezioni chirurgiche Per la prevenzione delle infezioni post-operatorie verranno somministrati, in relazionea tipo e rischio di contaminazione dell'intervento, 1 g i.m. o 1-2 g e.v. in dose singola, un'ora prima dell'intervento. Posologia in particolari condizioni Insufficienza renale: in soggetti con clearance della creatinina maggiore di 10 ml/min la posologia resta inalterata. In caso di clearance della creatinina uguale o minore di 10 ml/min si puo'somministrare fino ad un massimo di 2 g una volta al giorno. Insufficienza epatica: posologia normale. Insufficienza renale ed epatica associate: controllare le concentrazioni plasmatiche del ceftriaxone. Prematuri: dose massima 50 mg/kg una volta al giorno. Da un punto di vistamicrobiologico il prodotto dovrebbe essere usato immediatamente dopo la ricostituzione. Se non utilizzato immediatamente, le condizioni e il periodo di conservazione prima dell'uso sono responsabilita' dell'utilizzatore. La stabilita' chimica e fisica del medicinale dopo ricostituzione e' stata dimostrata per 24 ore tra +2 gradi C e +8 gradi C e per 6 ore per il prodotto conservato a temperatura inferiore a 25 gradiC. Possono variare nella colorazione da giallo pallido ad ambra in funzione della concentrazione e del periodo di conservazione; tale caratteristica non ha influenza sull'efficacia o sulla tollerabilita' del farmaco. Soluzione per uso intramuscolare Per praticare l'iniezione intramuscolare, sciogliere il medicinale i.m. con l'apposito solvente (soluzione di lidocaina 1%) che e' di ml 2 per Daytrix 250 mg e 500 mg, edi 3,5 ml per Daytrix 1 g: iniettare profondamente la soluzione estemporanea cosi' ottenuta nel gluteo, alternando i glutei nelle successive iniezioni. La soluzione di lidocaina non deve essere somministrata endovena. Soluzione per infusione: per praticare l'iniezione e.v., sciogliere il farmaco con l'apposito solvente (acqua per preparazioni iniettabili) che e' di ml 10 per Daytrix 1 g, e iniettare direttamente in vena nel tempo di 2-4 minuti. Perfusione endovenosa: per praticare la perfusione endovenosa sciogliere il farmaco in ragione di 2 g in 40 mldi liquido di perfusione privo di ioni di calcio (soluzione fisiologica, soluzione glucosata al 5% o al 10%, soluzione di levulosio al 5%, soluzione glucosata di destrano al 6%). La perfusione avra' una duratadi almeno 30 minuti. Le soluzioni non dovrebbero essere mescolate in soluzioni contenenti altri farmaci antimicrobici o con soluzioni diluenti diverse da quelle sopra elencate per possibile incompatibilita'.

CONSERVAZIONE

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.

AVVERTENZE

Non miscelare o somministrare in contemporanea con soluzioni o prodotti contenenti calcio, anche se infusi separatamente. Soluzioni o prodotti contenenti calcio non devono essere somministrati nelle 48 ore successive all'ultima somministrazione del farmaco. In neonati e prematuri sono stati descritti casi di reazione letale a precipitati di calcio-ceftriaxone nei polmoni e nei reni. In alcuni casi la somministrazione del farmaco e quella delle soluzione contenenti calcio differivano per via e tempo di infusione. Il farmaco viene eliminato per il 56% circa attraverso le urine e per il restante 44% attraverso la bile in forma microbiologicamente attiva. Nelle feci e' presente prevalentemente in forma inattiva. In caso di ridotta funzionalita' renale e' eliminato in quota piu' elevata per via biliare, con le feci. Poiche' anche intale circostanza il tempo di emivita risulta solo leggermente aumentato, nella maggior parte dei casi non e' necessario ridurre la posologia del medicinale, a condizione che la funzionalita' epatica sia normale. Solo in presenza di una gravissima insufficienza renale (clearance della creatinina <= 10 ml/min) la dose di mantenimento ogni 24 ore dovra' essere ridotta alla meta' rispetto alla dose abituale. Al pari di altre cefalosporine, e' stato dimostrato che il ceftriaxone puo' parzialmente interferire con i siti di legame della bilirubina con l'albumina plasmatica. Le cefalosporine di terza generazione, come altre betalattamine, possono indurre resistenza microbica e tale evenienza e' maggiore verso organismi opportunisti specialmente Enterobacteriaceae e Pseudomonas, in soggetti immunodepressi e probabilmente, associando traloro piu' betalattamine. Come per qualsiasi terapia antibiotica, in caso di trattamenti prolungati si dovranno effettuare regolari controlli della crasi ematica. In casi estremamente rari, in pazienti trattaticon dosi elevate, l'ultrasuonografia della cistifellea ha messo in evidenza reperti interpretabili come ispessimento della bile. Tale condizione e' prontamente regredita all'interruzione o al termine della terapia. Anche se questi riscontri dovessero essere sintomatici, si raccomanda un trattamento puramente conservativo. Sono state segnalate in corso di trattamento con cefalosporine, positivita' dei test di Coombs (talora false). Prima di iniziare la terapia con il farmaco, dovrebbe essere svolta un'indagine accurata per stabilire se il paziente ha manifestato in passato fenomeni di ipersensibilita' alle cefalosporine, penicilline ed altri farmaci. Il prodotto deve essere somministrato concautela in pazienti allergici alla penicillina poiche' sono descritticasi di ipersensibilita' crociata fra penicilline e cefalosporine. A causa dell'immaturita' delle funzioni organiche,i prematuri non dovrebbero essere trattati con dosi superiori a 50 mg/Kg/die. Come per gli altri antibiotici l'impiego protratto puo' favorire lo sviluppo di batteri resistenti ed in caso di superinfezione occorre adottare le misurepiu' appropriate. Reazioni acute di ipersensibilita' possono richiedere l'uso di adrenalina ed altre misure di emergenza. Le preparazioni contenenti lidocaina non devono essere somministrate per via endovenosaed a pazienti allergici a questo anestetico locale. Se si evidenzianosegni di infezione, il microrganismo responsabile dovrebbe essere isolato ed una opportuna terapia, basata sui test di sensibilita', dovrebbe venire adottata. Analisi su campioni raccolti prima dell'inizio della terapia dovrebbero venire effettuate per determinare la sensibilita' a ceftriaxone del microrganismo responsabile. La terapia con puo' essere comunque iniziata in attesa dei risultati di queste analisi; ed il trattamento dovrebbe comunque essere, se il caso, successivamente modificato secondo i risultati delle analisi. Prima di impiegare il farmaco in associazione ad altri antibiotici dovrebbero essere attentamente rilette le istruzioni per l'uso degli altri farmaci per conoscerne eventuali controindicazioni, avvertenze, precauzioni e reazioni indesiderate. La funzionalita' renale dovrebbe essere controllata attentamente. Coliti pseudomembranose sono state riportate a seguito dell'uso di cefalosporine (o altri antibiotici a largo spettro); e' importante considerare questa diagnosi in pazienti che manifestino diarrea dopo l'uso di antibiotico.

INTERAZIONI

Il farmaco non deve essere aggiunto a soluzioni che contengono calcio, quali le soluzioni Hartmann e Ringer. La contemporanea somministrazione di alte dosi del farmaco con diuretici ad elevata attivita' (es. furosemide) a forti dosaggi non ha sinora evidenziato disturbi della funzionalita' renale. Non c'e' alcuna evidenza che il medicinale aumentila tossicita' renale degli aminoglicosidi. L'ingestione di alcool successiva alla somministrazione del farmaco non da' effetti simili a quelli del disulfiram; il ceftriaxone, infatti, non contiene il gruppo N-metiltiotetrazolico ritenuto responsabile sia della possibile intolleranza all'alcool sia delle manifestazioni emorragiche verificatesi con altre cefalosporine. L'eliminazione del prodotto non e' modificata dalprobenecid. E' stato dimostrato in condizioni sperimentali sinergismod'azione tra il medicinale e aminoglicosidi nei confronti di molti germi Gram-negativi. Il potenziamento di attivita' di tali associazioni,sebbene non sempre predicibile, dovra' essere tenuto in considerazione in tutte quelle infezioni gravi, resistenti ad altri trattamenti, dovute ad organismi quali Pseudomonas aeruginosa. A causa di incompatibilita' fisiche i due farmaci vanno somministrati separatamente alle dosi raccomandate.

EFFETTI INDESIDERATI

Similmente a quanto avviene con altre cefalosporine, durante la terapia con il farmaco possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali.>>A livello sistemico. Disturbi gastrointestinali: feci non formate, diarrea, nausea, vomito, stomatite, glossite, raramente ispessimento della bile. Modificazioni ematologiche: eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia, trombocitopenia. Reazioni cutanee: esantema, dermatite allergica, prurito, orticaria ed edema. Altri effetti collateralirari: cefalea, vertigini, aumento delle transaminasi, oliguria, aumento dei valori sierici della creatinina, micosi del tratto genitale, brividi, febbre e reazioni anafilattiche o anafilattoidi. La comparsa dishock anafilattico e' estremamente rara e richiede immediate contromisure quali la somministrazione endovena di adrenalina seguita da un glucocorticoide. Rari casi di enterocolite pseudomembranosa e modifiche dei parametri emocoagulativi sono stati riportati in seguito all'uso di cefalosporine. Sono stati segnalati casi di anemia emolitica in seguito a trattamento con cefalosporine. Non miscelare o somminitrare in contemporanea con soluzioni o prodotti contenenti calcio, anche se infusi separatamente. In neonati e prematuri sono stati descritti casi di reazione letale a precipitati di calcio-ceftriaxone nei polmoni e nei reni. In alcuni casi la somministrazione del farmaco e quella delle soluzioni contenenti calcio differivano per via e tempo di infusione. >>A livello locale. In rari casi sono comparse reazioni flebitiche dopo somministrazione e.v.; tali reazioni possono comunque essere evitate mediante iniezione lenta (2-4 minuti) del farmaco. L'iniezione intramuscolare senza lidocaina e' dolorosa. In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilita'.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Nelle donne in stato di gravidanza, durante l'allattamento e nella primissima infanzia,il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita' e sotto il diretto controllo del medico.