CHIROCAINE 12SAC 200ML0,625MG/ Produttore: ABBVIE SRL

DENOMINAZIONE

CHIROCAINE 0,625 MG/ML SOLUZIONE PER INFUSIONE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Anestetici locali, amidi.

PRINCIPI ATTIVI

Levobupivacaina cloridrato corrispondente a 0,625 mg/ml di levobupivacaina.

ECCIPIENTI

Sodio cloruro, sodio idrossido, acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Adulti. Trattamento del dolore; infusione epidurale continua, per il trattamento del dolore post-operatorio e per l'analgesia durante il travaglio di parto.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Si devono tenere in considerazione le controindicazioni generali correlate all'anestesia regionale, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato. Le soluzioni di levobupivacaina sono controindicate nei pazienti che presentano una nota ipersensibilita' al principio attivo,agli anestetici locali di tipo amidico o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Le soluzioni di levobupivacaina sono controindicate nell'anestesia endovenosa regionale (blocco di Bier). Le soluzioni di levobupivacaina sono controindicate nei pazienti affetti da grave ipotensione come quella dovuta a shock cardiogeno o a shock ipovolemico. Le soluzionidi levobupivacaina sono controindicate per il blocco paracervicale inostetricia.

POSOLOGIA

La levobupivacaina deve essere somministrata esclusivamente da un medico, o sotto la supervisione di un medico, dotato di esperienza e competenze adeguate. Il medicinale e' solo per uso epidurale. Non deve essere utilizzata per somministrazione endovenosa. Infusione continua: trattamento del dolore post-operatorio. Concentrazione: 0,625 mg/ml; velocità di infusione per ora: 20 - 30 ml; velocità di infusione per ora:12,5 - 18,75 mg. Lombare epidurale (analgesia durante il travaglio diparto). Concentrazione: 0,625 mg/ml; velocità di infusione per ora: 8- 20 ml; velocità di infusione per ora: 5 - 12,5 mg. Si raccomanda particolare attenzione durante l'aspirazione, prima dell'infusione, per evitare l'iniezione intravascolare. Qualora si dovessero manifestare sintomi tossici, l'infusione dovra' essere immediatamente interrotta. C'e' una limitata esperienza di sicurezza con la terapia a base di levobupivacaina per periodi superiori a 24 ore. Per minimizzare il rischiodi gravi complicazioni neurologiche, il paziente e la durata di somministrazione di levobupivacaina devono essere attentamente monitorati. Dose massima. Il dosaggio massimo deve essere stabilito valutando la massa e le condizioni fisiche del paziente. La dose massima raccomandata nelle 24 ore e' di 400 mg. In caso di trattamento del dolore post-operatorio, la dose non deve superare i 18,75 mg/ora, comunque la dose cumulativa nelle 24 ore non deve superare i 400 mg. In caso di analgesia durante il travaglio di parto, effettuata con infusione epidurale, la dose non deve superare i 12,5 mg/ora. Popolazione pediatrica. La sicurezza e l'efficacia della levobupivacaina per il trattamento del dolore nei bambini non e' stata stabilita. Popolazioni speciali Nei pazienti debilitati, anziani o affetti da patologie acute devono essere somministrate dosi ridotte di levobupivacaina, in rapporto alla loro condizione fisica. Nel trattamento del dolore post-operatorio, si deve prendere in considerazione la dose somministrata durante l'intervento chirurgico. Non ci sono dati rilevanti in pazienti con insufficienza epatica.

CONSERVAZIONE

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Tutte le tipologie di anestesia locale e regionale effettuate con la levobupivacaina devono essere eseguite in strutture ben attrezzate e la somministrazione deve essere eseguita da personale formato e con esperienza riguardo le tecniche anestesiologiche richieste e capace di diagnosticare e trattare ogni eventuale effetto avverso che possa verificarsi. La levobupivacaina puo' causare reazioni allergiche acute, effetti cardiovascolari e danni neurologici. Ci sono state segnalazioni post-marketing di condrolisi nei pazienti trattati con una infusione intra-articolare continua di anestetici locali nel periodo post-operatorio. La maggior parte dei casi segnalati di condrolisi ha coinvolto l'articolazione della spalla. A causa dei molteplici fattori coinvolti e dell'inconsistenza nella letteratura scientifica sul meccanismo d'azione, non e' stato stabilito un rapporto di causalita'. L'infusione intra-articolare continua non e' un'indicazione approvata per la levobupivacaina. L'introduzione di anestetici locali, attraverso la somministrazione epidurale, nel sistema nervoso centrale di pazienti con preesistenti patologie del SNC puo' potenzialmente esacerbare alcuni di questi stati patologici. Di conseguenza, e' richiesta un'attenta valutazione clinica quando si considera un'anestesia epidurale in tali pazienti. Anestesia epidurale. Durante la somministrazione epidurale di levobupivacaina, le soluzioni concentrate (0,5 - 0,75%) devono essere somministrate a dosaggi crescenti di 3 - 5 ml e con un intervallo di tempo tra le dosi sufficiente a rilevare manifestazioni tossiche dovute ad un'accidentale iniezione intravascolare o intratecale. Casi di grave bradicardia, ipotensione e compromissione respiratoria con arresto cardiaco (alcuni dei quali mortali), sono stati segnalati in associazione ad anestetici locali, inclusa la levobupivacaina. Quando deve essere iniettata un'alta dose, come ad es. nel blocco epidurale, si raccomanda di somministrare una dose di prova di 3 - 5 ml di lidocaina con l'aggiuntadi adrenalina. Un'accidentale iniezione intravascolare puo', quindi, essere riconosciuta da un aumento temporaneo della frequenza cardiaca mentre un'accidentale iniezione intratecale si riconosce da segni di blocco spinale. Devono essere, inoltre, eseguite con la siringa delle aspirazioni prima e durante ogni iniezione supplementare nelle tecnichecon catetere in infusione continua (intermittente). Un'iniezione intravascolare e' possibile anche se le aspirazioni del sangue sono negative. Durante la somministrazione dell'anestesia epidurale si raccomandadi somministrare inizialmente una dose di prova e monitorarne gli effetti prima di somministrare l'intera dose. L'anestesia epidurale con qualsiasi anestetico locale puo' dare luogo ad ipotensione e bradicardia. Per tutti i pazienti deve essere previsto un accesso venoso. Deve essere assicurata la disponibilita' di fluidi appropriati, vasopressori, anestetici con proprieta' anticonvulsivanti, miorilassanti, atropina, attrezzatura e personale esperto per la rianimazione. Analgesia epidurale. Ci sono state segnalazioni postmarketing di sindrome di cauda equina ed eventi indicativi di neurotossicita' temporaneamente associati con l'uso di levobupivacaina per l'analgesia epidurale per un periodo di tempo maggiore o uguale a 24 ore. Questi eventi sono stati piu' gravi ed in alcuni casi hanno portato a conseguenze permanenti quando la levobupivacaina e' stata somministrata per piu' di 24 ore. Pertanto l'infusione di levobupivacaina per un periodo superiore a 24 ore deve essere valutata attentamente e deve essere utilizzata solo quando il beneficio per il paziente supera il rischio. E' essenziale che l'aspirazione di sangue o liquido cerebrospinale (quando applicabile) venga eseguita prima dell'iniezione di un qualsiasi anestetico locale, sia prima della dose iniziale sia per tutte le dosi successive al fine di evitare l'iniezione intravascolare o intratecale. Tuttavia, un'aspirazione negativa non protegge dal rischio di una iniezione intravascolare o intratecale. La levobupivacaina deve essere usata con cautela in pazienti che ricevono altri anestetici locali o agenti strutturalmente correlati ad anestetici locali di tipo amidico, poiche' gli effetti tossici di questi farmaci si sommano. Popolazioni speciali. Pazienti debilitati, anziani o affetti da patologie acute: la levobupivacaina deve essere usata con cautela nei pazienti debilitati, anziani o affetti da patologie acute. Insufficienza epatica: dal momento che la levobupivacaina e' metabolizzata a livello epatico, deve essere usata con cautela nei pazienti epatopatici o con una circolazione sanguigna epatica ridotta, ad esempio alcolisti o pazienti cirrotici. Questo medicinale contiene 3,5 mg/ml di sodio nella sacca o nella fiala e cio' deve essere preso in considerazione per quei pazienti che seguono una dieta povera di sodio.

INTERAZIONI

Studi in vitro indicano che l'isoforma CYP3A4 e l'isoforma CYP1A2 mediano il metabolismo della levobupivacaina. Sebbene non siano stati condotti studi clinici in questo campo, il metabolismo della levobupivacaina puo' essere influenzato dagli inibitori del CYP3A4, come ad esempio il chetoconazolo, e dagli inibitori del CYP1A2, come le metilxantine. La levobupivacaina deve essere usata con molta cautela nei pazienti che vengono trattati con farmaci antiaritmici dotati di attivita' anestetica locale, come, ad esempio, la mexilitina, o con farmaci antiaritmici di classe III in quanto i loro effetti tossici possono sommarsi. Non e' stato portato a termine alcuno studio clinico per valutare la levobupivacaina in associazione con l'adrenalina.

EFFETTI INDESIDERATI

Le reazioni avverse relative alla levobupivacaina sono simili a quelle note per la stessa classe di medicinali. Le reazioni avverse al medicinale piu' comunemente riportate sono ipotensione, nausea, anemia, vomito, capogiri, mal di testa, febbre, dolore da procedura, mal di schiena e sindrome da sofferenza fetale relativa all'uso del medicinale inostetricia (vedere la tabella sotto riportata). Sono elencate nella seguente tabella sia le reazioni avverse segnalate spontaneamente sia quelle osservate negli studi clinici. Le reazioni avverse sono classificate per sistemi e organi in base alla frequenza secondo la seguente convenzione: molto comune (>= 1/10), comune (>= 1/100, < 1/10), non comune (>= 1/1000, < 1/100), non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto comune: anemia. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: reazione allergica (in casi gravi shock anafilattico), ipersensibilità. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiri, mal di testa; non nota: convulsioni, perdita di coscienza, sonnolenza, sincope, parestesia, paraplegia, paralisi. Patologie dell'occhio. Non nota: visione offuscata, ptosi, miosi, enoftalmo. Patologie cardiache. Non nota: blocco atrioventricolare, arresto cardiaco, tachiaritmia ventricolare, tachicardia, bradicardia. Patologie vascolari. Molto comune: ipotensione; non nota: vampate. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non nota: arresto respiratorio, edema laringeo, apnea, starnuti. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea; comune: vomito; non nota: ipoestesia orale, perdita di controllo dello sfintere. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non nota: angioedema, orticaria,prurito, iperidrosi, anidrosi, eritema. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: mal di schiena; non nota: spasmi muscolari, debolezza muscolare. Patologie renali e urinarie. Non nota: disfunzione della vescica. Condizioni di gravidanza, puerperio e perinatali. Comune: sindrome da sofferenza fetale. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non nota: priapismo. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: febbre. Esami diagnostici. Non nota: diminuzione della gittata cardiaca, variazioni nell'elettrocardiogramma. Traumatismo, avvelenamentoe complicazioni da procedura. Comune: dolore da procedura. Le reazioni avverse con gli anestetici locali di tipo amidico sono rare, ma possono verificarsi in seguito a sovradosaggio o iniezione intravascolare accidentale e possono essere gravi. E' stata riportata sensibilita' crociata fra i medicinali appartenenti al gruppo degli anestetici localidi tipo amidico. Un'iniezione intratecale accidentale di anestetici locali puo' portare ad una anestesia spinale molto alta. Gli effetti cardiovascolari sono legati ad una depressione del sistema di conduzionecardiaco e ad una diminuzione della eccitabilita' e della contrattilita' miocardica. Di norma, questi effetti sono preceduti da una forte tossicita' a carico del sistema nervoso centrale, per esempio convulsioni, ma in rari casi, l'arresto cardiaco puo' insorgere senza effetti prodromici sul sistema nervoso centrale. Il danno neurologico e' una conseguenza rara ma ben nota dell'anestesia regionale e, in particolare,dell'anestesia epidurale e spinale. Puo' essere dovuto ad una lesionediretta del midollo o dei nervi spinali, alla sindrome dell'arteria spinale anteriore, all'iniezione di una sostanza irritante o di una soluzione non sterile. Raramente tali danni risultano permanenti. Sono stati segnalati casi di prolungata debolezza o disturbi sensoriali, alcuni dei quali possono essere stati permanenti, in associazione alla terapia con levobupivacaina. E' difficile determinare se gli effetti a lungo termine siano stati il risultato di tossicita' ai medicinali o traumi non riconosciuti durante l'intervento chirurgico o di altri fattori meccanici, come l'inserimento e la manipolazione del catetere. Sono stati segnalati casi di sindrome della cauda equina o segni e sintomi di potenziali lesioni alla base del midollo spinale o delle radici delnervo spinale (compresa parestesia degli arti inferiori, debolezza o paralisi, perdita del controllo intestinale e/o del controllo della vescica e priapismo) associati alla somministrazione di levobupivacaina.Questi eventi sono stati piu' gravi ed in alcuni casi non si sono risolti quando la levobupivacaina e' stata somministrata per piu' di 24 ore. Tuttavia, non e' possibile determinare se questi eventi siano dovuti ad un effetto della levobupivacaina, a traumi meccanici del midollospinale o delle radici del nervo spinale o alla raccolta del sangue alla base della spina dorsale. Sono stati segnalati anche casi di sindrome di Horner transitoria (ptosi, miosi, enoftalmo, sudorazione unilaterale e/o vampate) in associazione all'uso di anestetici regionali, tra cui la levobupivacaina. Questo evento si risolve con l'interruzione della terapia. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite l'Agenzia Italiana del Farmaco, sito web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza. Le soluzioni di levobupivacaina sono controindicate per il blocco paracervicale in ostetricia. Basandosi sull'esperienza con bupivacaina puo' insorgere bradicardia fetale in seguito a blocco paracervicale. Per la levobupivacaina, non ci sono dati clinici relativi all'esposizione al medicinale durante il primo trimestre di gravidanza. Studi condotti sugli animali non indicano effetti teratogeni, ma hanno evidenziato tossicita' embrio-fetale a livelli di esposizione sistemica nello stesso intervallo dei livelli di esposizione ottenuti nell'usoclinico. Il potenziale rischio per l'uomo non e' noto. La levobupivacaina non deve, quindi, essere somministrata durante le prime fasi della gravidanza a meno che non sia strettamente necessario. Tuttavia, ad oggi, l'esperienza clinica con bupivacaina nella chirurgia ostetrica (al termine della gravidanza o per il parto) e' ampia e non ha evidenziato effetti fetotossici. Allattamento. Non e' noto se la levobupivacaina o i suoi metaboliti vengano escreti nel latte materno umano. Cosi' come si verifica per la bupivacaina, e' probabile che siano escrete nel latte materno scarse quantita' di levobupivacaina. Di conseguenza, l'allattamento puo' essere possibile dopo l'anestesia locale.