CHIROCAINE 10F 10ML 5MG/ML PPS Produttore: ABBVIE SRL

DENOMINAZIONE

CHIROCAINE 5 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE/CONCENTRATO PER SOLUZIONE PER INFUSIONE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Anestetici locali.

PRINCIPI ATTIVI

Ogni ml contiene 5 mg di levobupivacaina come levobupivacaina cloridrato. Ogni fiala da 10 ml contiene 50 mg.

ECCIPIENTI

Sodio cloruro, sodio idrossido, acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Adulti. Anestesia chirurgica: maggiore, ad es., anestesia epidurale (compresa quella per il taglio cesareo), intratecale, blocco della conduzione nervosa periferica; minore, ad es. per infiltrazione locale, blocco peribulbare nella chirurgia oftalmica. Trattamento del dolore. Infusione epidurale continua, somministrazione epidurale in bolo singoloo multiplo per il trattamento del dolore, soprattutto del dolore post-operatorio o per l'analgesia durante il travaglio di parto. Popolazione pediatrica. Analgesia (blocco ileoinguinale/ileoipogastrico). Non sono disponibili dati nella popolazione pediatrica di eta' inferiore a 6 mesi.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Si devono tenere in considerazione le controindicazioni generali correlate all'anestesia regionale, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato. Le soluzioni a base di levobupivacaina sono controindicate nei pazienti che presentano una nota ipersensibilita' al principio attivo, agli anestetici locali di tipo amidico o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Le soluzioni di levobupivacaina sono controindicate nell'anestesia regionale endovenosa (Blocco di Bier). Le soluzioni di levobupivacaina sono controindicate nei pazienti affetti da grave ipotensione, come quella dovuta a shock cardiogeno o a shock ipovolemico. Le soluzioni di levobupivacaina sono controindicate per il blocco paracervicale in ostetricia.

POSOLOGIA

La levobupivacaina deve essere somministrata esclusivamente da un medico, o sotto la supervisione di un medico, dotato di esperienza e competenze adeguate. La tabella di seguito riportata e' una guida al dosaggio per i blocchi piu' comunemente eseguiti. Per l'analgesia (ad es., somministrazione epidurale per il trattamento del dolore) sono raccomandate le concentrazioni ed i dosaggi piu' bassi. Laddove sia richiestaun'anestesia profonda o prolungata con blocco motorio consistente (blocco epidurale o peribulbare) possono essere utilizzate concentrazionipiu' elevate. Si raccomanda un'accurata aspirazione prima e durante la somministrazione per evitare l'iniezione intravascolare. C'e' una limitata esperienza di sicurezza con la terapia a base di levobupivacaina per periodi superiori a 24 ore. Per minimizzare il rischio di gravi complicazioni neurologiche, il paziente e la durata di somministrazione di levobupivacaina devono essere attentamente monitorati. L'aspirazione deve essere ripetuta prima e durante la somministrazione di un bolo, che deve essere iniettato lentamente e in dosi crescenti, ad una velocita' di 7,5 - 30 mg/min; durante la procedura, controllare accuratamente le funzioni vitali del paziente e mantenere il contatto verbale.Se compaiono sintomi di tossicita', interrompere immediatamente l'iniezione. Dose massima Il dosaggio massimo deve essere stabilito valutando la massa, le condizioni fisiche del paziente, insieme con la concentrazione del medicinale, l'area da anestetizzare e la via di somministrazione. Possono verificarsi variazioni individuali riguardo l'insorgenza e la durata del blocco. Studi clinici hanno dimostrato che l'insorgenza di un adeguato blocco sensitivo per un intervento chirurgico si instaura in 10 - 15 minuti dopo somministrazione epidurale con un tempo di regressione compreso nell'intervallo tra le 6 - 9 ore. La singoladose massima raccomandata e' di 150 mg. Quando e' richiesto un profondo blocco motorio e sensitivo per una procedura prolungata, possono essere richieste dosi aggiuntive. La dose massima raccomandata nelle 24 ore e' di 400 mg. Per il trattamento del dolore post-operatorio la dose non deve superare i 18,75 mg/ora. Chirurgia ostetrica. Per il tagliocesareo non si devono usare concentrazioni superiori a 5,0 mg/ml. La dose massima raccomandata e' di 150 mg. Nell'analgesia durante il travaglio di parto, per infusione epidurale la dose non deve superare i 12,5 mg/ora. Popolazione pediatrica Nei bambini, la dose massima raccomandata per l'analgesia (blocco ileoinguinale/ileoipogastrico) e' di 1,25 mg/kg/ lato. Il dosaggio massimo deve essere regolato secondo il peso, la corporatura e la condizione fisica del paziente/bambino. La sicurezza e l'efficacia della levobupivacaina nei bambini per altre indicazioni non sono state stabilite. Popolazioni speciali. Nei pazienti debilitati, anziani o affetti da patologie acute devono essere somministrate dosi ridotte di levobupivacaina, in rapporto alla loro condizione fisica. Nel trattamento del dolore post-operatorio, si deve considerare la dose somministrata durante l'intervento chirurgico. Non ci sono dati rilevanti in pazienti con insufficienza epatica. Anestesia chirurgica. Bolo epidurale (lento) per intervento chirurgico. Adulti. Concentrazione: 5,0 - 7,5 mg/ml; dose: 10 - 20 ml (50 - 150 mg); blocco motorio: da moderato a completo. Epidurale a iniezione lenta per taglio cesareo. Concentrazione: 5,0 mg/ml; dose: 15 - 30 ml (75 - 150 mg); blocco motorio: da moderato a completo. Intratecale. Concentrazione: 5,0 mg/ml; dose: 3 ml (15 mg); blocco motorio: da moderato a completo. Nerviperiferici. Concentrazione: 2,5 - 5,0 mg/ml; dose: 1 - 40 ml (2,5 - 150 mg max); blocco motorio: da moderato a completo. Blocco ileoinguinale/ileo- ipogastrico in bambini < 12 anni. Concentrazione: 2,5 mg/ml; dose: 0,5 ml/kg/lato (1,25 mg/kg/lato); concentrazione: 5,0 mg/ml; dose: 0,25 ml/kg/lato (1,25 mg/kg/lato); blocco motorio: non applicabile.Oftalmico (blocco peribulbare). Concentrazione: 7,5 mg/ml; dose: 5 - 15 ml (37,5 - 112,5 mg); blocco motorio: da moderato a completo. Infiltrazione locale. Adulti. Concentrazione: 2,5 mg/ml; dose: 1 - 60 ml (2,5 - 150 mg max); blocco motorio: non applicabile. Trattamento del dolore. Analgesia durante il travaglio di parto (bolo epidurale). Concentrazione: 2,5 mg/ml; dose: 6 - 10 ml (15 - 25 mg); blocco motorio: da minimo a moderato. Analgesia durante il travaglio di parto (infusione epidurale). Concentrazione: 1,25 mg/ml; dose: 4 - 10 ml/ora (5 - 12,5 mg/ora); blocco motorio: da minimo a moderato. Dolore post-operatorio. Concentrazione: 1,25 mg/ml; dose: 10 - 15 ml/ora (12,5 - 18,75 mg/ora); concentrazione: 2,5 mg/ml; dose: 5 - 7,5 ml/ora (12,5 - 18,75 mg/ora); blocco motorio: da minimo a moderato.

CONSERVAZIONE

Fiale in polipropilene: le fiale in polipropilene non richiedono alcuna condizione particolare di conservazione.

AVVERTENZE

Tutte le tipologie di anestesia locale e regionale effettuate con la levobupivacaina devono essere eseguite in strutture ben attrezzate e la somministrazione deve essere eseguita da personale formato e con esperienza riguardo le tecniche anestesiologiche richieste e capace di diagnosticare e trattare ogni eventuale effetto avverso, che possa verificarsi. La levobupivacaina puo' causare reazioni allergiche acute, effetti cardiovascolari e danno neurologico. La levobupivacaina deve essere somministrata con cautela nell'anestesia regionale in pazienti con compromessa funzionalita' cardiovascolare, ad es., grave aritmia cardiaca. Ci sono state segnalazioni post-marketing di condrolisi nei pazienti trattati con una infusione intra-articolare continua di anesteticilocali nel periodo post-operatorio. La maggior parte dei casi segnalati di condrolisi ha coinvolto l'articolazione della spalla. A causa dei molteplici fattori coinvolti e dell'inconsistenza nella letteratura scientifica sul meccanismo d'azione, non e' stato stabilito un rapporto di causalita'. L'infusione intra- articolare continua non e' un'indicazione approvata per la levobupivacaina. L'introduzione di anesteticilocali, attraverso la somministrazione intratecale o epidurale, nel sistema nervoso centrale di pazienti con preesistenti patologie del SNCpuo' potenzialmente esacerbare alcuni di questi stati patologici. Di conseguenza, e' richiesta un'attenta valutazione clinica quando si considera un'anestesia epidurale o intratecale in tali pazienti. Anestesia epidurale Durante la somministrazione epidurale di levobupivacaina, le soluzioni concentrate (0,5 - 0,75%) devono essere somministrate a dosaggi crescenti di 3 - 5 ml e con un intervallo di tempo, tra le dosi, sufficiente a rilevare manifestazioni tossiche dovute ad un'accidentale iniezione intravascolare o intratecale. Casi di grave bradicardia,ipotensione e compromissione respiratoria con arresto cardiaco (alcuni dei quali mortali) sono stati segnalati in associazione a anesteticilocali, inclusa la levobupivacaina. Quando deve essere iniettata un'alta dose, come ad es. nel blocco epidurale, si raccomanda di somministrare una dose di prova di 3 - 5 ml di lidocaina con l'aggiunta di adrenalina. Un'accidentale iniezione intravascolare puo' quindi essere riconosciuta da un aumento temporaneo della frequenza cardiaca mentre un'accidentale iniezione intratecale si riconosce da segni di blocco spinale. Devono essere inoltre eseguite con la siringa delle aspirazioni prima e durante ogni iniezione supplementare nelle tecniche con catetere in infusione continua (intermittente). Un'iniezione intravascolare e' possibile anche se le aspirazioni del sangue sono negative. Durante la somministrazione dell'anestesia epidurale si raccomanda di somministrare inizialmente una dose di prova e monitorarne gli effetti prima di somministrare l'intera dose. L'anestesia epidurale con qualsiasi anestetico locale puo' dare luogo ad ipotensione e bradicardia. Per tuttii pazienti deve essere previsto un accesso venoso. Deve essere assicurata la disponibilita' di fluidi appropriati, vasopressori, anesteticicon proprieta' anticonvulsivanti, miorilassanti, atropina, attrezzatura e personale esperto per la rianimazione. Analgesia epidurale. Ci sono state segnalazioni postmarketing di sindrome di cauda equina ed eventi indicativi di neurotossicita' temporaneamente associati con l'uso di levobupivacaina per l'analgesia epidurale per un periodo di tempo maggiore o uguale a 24 ore. Questi eventi sono stati piu' gravi ed in alcuni casi hanno portato a conseguenze permanenti quando la levobupivacaina e' stata somministrata per piu' di 24 ore. Pertanto l'infusione di levobupivacaina per un periodo superiore a 24 ore deve essere valutata attentamente e deve essere utilizzata solo quando il beneficio peril paziente supera il rischio. E' essenziale che l'aspirazione di sangue o liquido cerebrospinale (quando applicabile) venga eseguita primadell'iniezione di un qualsiasi anestetico locale, sia prima della dose iniziale sia per tutte le dosi successive al fine di evitare l'iniezione intravascolare o intratecale. Tuttavia, una aspirazione negativa non protegge dal rischio di un'iniezione intravascolare o intratecale.La levobupivacaina deve essere usata con cautela in pazienti che ricevono altri anestetici locali o agenti strutturalmente correlati ad anestetici locali di tipo ammidico, poiche' gli effetti tossici di questifarmaci si sommano. Blocchi nervosi regionali maggiori. Al paziente devono essere somministrati fluidi per via endovenosa mediante un catetere a permanenza per assicurare la disponibilita' di un accesso intravenoso. Si deve utilizzare la piu' bassa dose di anestetico locale efficace per l'anestesia allo scopo di evitare alti livelli plasmatici e effetti avversi gravi. Si dovrebbe evitare la rapida iniezione di grandi volumi di soluzione di anestetico locale e, quando possibile, si devono utilizzare dosi frazionate (crescenti). Utilizzo nella zona cefalica e del collo. Piccole dosi di anestetici locali iniettati nella zonacefalica e del collo, compresi i blocchi retrobulbari, dentali e del ganglio stellato, possono dar luogo a reazioni avverse, simili a quelle da tossicita' sistemica osservate con iniezioni intravascolari accidentali di dosi maggiori. Le tecniche di iniezione richiedono la massima attenzione. Le reazioni avverse possono essere dovute all'iniezione intraarteriosa dell'anestetico locale con flusso retrogrado, fino allacircolazione cerebrale. Esse possono essere dovute anche alla punturadella membrana durale del nervo ottico durante un blocco retrobulbare, con conseguente diffusione dell'anestetico locale lungo lo spazio subdurale fino al mesencefalo. I pazienti che ricevono questi tipi di blocco devono essere osservati costantemente ed i loro parametri circolatori e respiratori devono essere monitorati. Si dovrebbe avere immediatamente disponibile l'attrezzatura per la rianimazione ed il personaleper il trattamento delle reazioni avverse. Utilizzo in chirurgia oftalmica. Il personale medico che effettua blocchi retrobulbari deve essere consapevole che si sono avuti casi di arresto respiratorio in seguito ad iniezione di anestetico locale. Prima di un blocco retrobulbare,cosi' come con tutte le altre procedure regionali, devono essere assicurati l'immediata disponibilita' di attrezzature, farmaci e personalecompetente per il trattamento della depressione o dell'arresto respiratorio, delle convulsioni, e della stimolazione o depressione cardiaca. Cosi' come per altre procedure anestesiologiche, i pazienti, dopo unblocco di tipo oftalmologico, devono essere costantemente tenuti sotto controllo per il riconoscimento dei segni di tali reazioni avverse.

INTERAZIONI

Studi in vitro indicano che l'isoforma CYP3A4 e l'isoforma CYP1A2 mediano il metabolismo della levobupivacaina. Sebbene non siano stati condotti studi clinici in merito, il metabolismo della levobupivacaina puo' essere influenzato dagli inibitori del CYP3A4, come ad es. il chetoconazolo, e dagli inibitori CYP1A2, come le metilxantine. La levobupivacaina deve essere usata con cautela in pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici dotati di attivita' anestetica locale, come ad es. la mexiletina, o con farmaci antiaritmici di classe III in quanto i loro effetti tossici possono sommarsi. Non sono stati ancora completati studi clinici per valutare la levobupivacaina in associazione con l'adrenalina.

EFFETTI INDESIDERATI

Le reazioni avverse relative alla levobupivacaina sono simili a quelle note per la stessa classe di medicinali. Le reazioni avverse al medicinale piu' comunemente riportate sono ipotensione, nausea, anemia, vomito, capogiri, mal di testa, febbre, dolore da procedura, mal di schiena e sindrome da sofferenza fetale relativa all'uso del medicinale inostetricia (vedere la tabella sotto riportata). Sono elencate di seguito sia le reazioni avverse segnalate spontaneamente sia quelle osservate negli studi clinici. Le reazioni avverse sono classificate per sistemi e organi in base alla frequenza secondo la seguente convenzione: molto comune (>= 1/10), comune (>= 1/100, < 1/10), non comune (>= 1/1000, < 1/100), non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto comune: anemia. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: reazioneallergica (in casi gravi shock anafilattico), ipersensibilità. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiri, mal di testa. Non nota: convulsioni, perdita di coscienza, sonnolenza, sincope, parestesia, paraplegia, paralisi. Patologie dell'occhio. Non nota: visione offuscata, ptosi, miosi, enoftalmo. Patologie cardiache. Non nota: blocco atrioventricolare, arresto cardiaco, tachiaritmia ventricolare, tachicardia, bradicardia. Patologie vascolari. Molto comune: ipotensione; non nota: vampate. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non nota: arresto respiratorio, edema laringeo, apnea, starnuti. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea; comune: vomito; non nota: ipoestesia orale, perdita di controllo dello sfintere. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non nota: angioedema, orticaria, prurito, iperidrosi, anidrosi, eritema. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: mal di schiena; non nota: spasmi muscolari, debolezza muscolare. Patologie renali e urinarie. Non nota: disfunzione della vescica. Condizioni di gravidanza, puerperio e perinatali. Comune: sindrome da sofferenza fetale. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non nota: priapismo. Patologie sistemichee condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: febbre. Esami diagnostici. Non nota: diminuzione della gittata cardiaca, variazioni nell'elettrocardiogramma. Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura. Comune: dolore da procedura. Le reazioni avverse con gli anestetici locali di tipo amidico sono rare, ma possono verificarsi in seguito a sovradosaggio o iniezione intravascolare accidentale e possono essere gravi. E' stata riportata sensibilita' crociata fra imedicinali appartenenti al gruppo degli anestetici locali di tipo amidico. Un'iniezione intratecale accidentale di anestetici locali puo' portare ad una anestesia spinale molto alta. Gli effetti cardiovascolari sono legati ad una depressione del sistema di conduzione cardiaco e ad una riduzione della eccitabilita' e della contrattilita' miocardica. Di norma, questi effetti sono preceduti da una forte tossicita' a carico del sistema nervoso centrale, per esempio convulsioni ma, in raricasi, l'arresto cardiaco puo' insorgere senza effetti prodromici sul sistema nervoso centrale. Il danno neurologico e' una conseguenza rarama ben nota dell'anestesia regionale, e in particolare dell'anestesiaepidurale e spinale. Puo' essere dovuto ad una lesione diretta del midollo o dei nervi spinali, alla sindrome dell'arteria spinale anteriore, all'iniezione di una sostanza irritante o di una soluzione non sterile. Raramente tali danni risultano permanenti. Sono stati segnalati casi di prolungata debolezza o disturbi sensoriali, alcuni dei quali possono essere stati permanenti, in associazione alla terapia con levobupivacaina. E' difficile determinare se gli effetti a lungo termine siano stati il risultato di tossicita' ai medicinali o traumi non riconosciuti durante l'intervento chirurgico o di altri fattori meccanici, come l'inserimento e la manipolazione del catetere. Sono stati segnalaticasi di sindrome della cauda equina o segni e sintomi di potenziali lesioni alla base del midollo spinale o delle radici del nervo spinale (compresa parestesia degli arti inferiori, debolezza o paralisi, perdita del controllo intestinale e/o del controllo della vescica e priapismo) associati alla somministrazione di levobupivacaina. Questi eventi sono stati piu' gravi ed in alcuni casi non sono stati risolti quando la levobupivacaina e' stata somministrata per piu' di 24 ore. Tuttavia, non e' possibile determinare se questi eventi siano dovuti ad un effetto della levobupivacaina, a traumi meccanici del midollo spinale o delle radici del nervo spinale, o alla raccolta di sangue alla base della spina dorsale. Sono stati segnalati anche casi di sindrome di Horner transitoria (ptosi, miosi, enoftalmo, sudorazione unilaterale e/o vampate) in associazione all'uso di anestetici regionali, tra cui la levobupivacaina. Questo evento si risolve con l'interruzione della terapia. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione dellereazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione delmedicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuodel rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite l'Agenzia Italiana del Farmaco, sito web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza. Le soluzioni di levobupivacaina sono controindicate per il blocco paracervicale in ostetricia. Basandosi sull'esperienza con labupivacaina puo' insorgere bradicardia fetale in seguito a blocco paracervicale. Per la levobupivacaina, non ci sono dati clinici relativi all'esposizione al farmaco durante il primo trimestre di gravidanza. Studi condotti sugli animali non indicano effetti teratogeni, ma hanno evidenziato tossicita' embrio-fetale a livelli di esposizione sistemica nello stesso intervallo dei livelli di esposizione ottenuti nell'usoclinico. Il potenziale rischio per l'uomo non e' noto. La levobupivacaina non deve, quindi, essere somministrata durante le prime fasi della gravidanza a meno che non sia strettamente necessario. Tuttavia, ad oggi, l'esperienza clinica con bupivacaina nella chirurgia ostetrica (al termine della gravidanza o per il parto), e' ampia e non ha evidenziato effetti fetotossici. Allattamento. Non e' noto se la levobupivacaina ed i suoi metaboliti vengano escreti nel latte materno umano. Comesi verifica per la bupivacaina, e' probabile che siano escrete nel latte materno scarse quantita' di levobupivacaina,di conseguenza, l'allattamento puo' essere possibile dopo l'anestesia locale.