CEFTRIAXONE EG IM 250MG/2ML+F Produttore: EG SPA

DENOMINAZIONE

CEFTRIAXONE EG

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antibatterico per uso sistemico.

PRINCIPI ATTIVI

Ceftriaxone bisodico 3,5 H2O 298,2 - 596,5 - 1193 - 2386 mg pari a ceftriaxone 250 - 500 - 1000 - 2000 mg.

ECCIPIENTI

Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare La fiale solvente contiene lidocaina cloridrato. Polvere e solvente persoluzione iniettabile per uso endovenoso La fiala solvente contiene acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine da Gram-negativi "difficili" o da flora mista conpresenza di Gram-negativi resistenti ai piu' comuni antibiotici. In particolare il prodotto trova indicazione, nelle suddette infezioni, inpazienti defedati e/o immunodepressi. Profilassi delle infezioni chirurgiche.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' alle cefalosporine o ad uno qualsiasi degli eccipienti. In caso di ipersensibilita' alle penicilline, si deve tener presente la possibile insorgenza di allergia crociata. Nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto va somministratonei casi di effettiva necessita'. I neonati iperbilirubinemici e i prematuri non devono essere trattati con ceftriaxone. Studi in vitro hanno dimostrato che ceftriaxone puo' spostare la bilirubina dai suoi siti di legame all'albumina plasmatica ed e' possibile che in questi pazienti si sviluppi un'encefalopatia da bilirubina. Trattamento con calcio, a causa del rischio di formazione di precipitazione di sali di calcio-ceftriaxone nei nati a termine.

POSOLOGIA

Per Adulti e bambini oltre 12 anni: 1g una volta al giorno (ogni 24 ore). Nei casi piu' gravi o in infezioni causate da microrganismi moderatamente sensibili, la dose puo' raggiungere i 4 g somministrati in un'unica soluzione. Neonati (fino a 2 settimane): la dose giornaliera e'di 20-50 mg/kg di peso corporeo in monosomministrazione; a causa della immaturita' dei loro sistemi enzimatici non bisognerebbe superare i 50 mg/Kg. Bambini (da 3 settimane a 12 anni): la dose giornaliera puo'variare tra 20 e 80 mg/Kg. Per dosi endovenose pari o superiori a 50 mg/Kg si consiglia di utilizzare una perfusione della durata di almeno30 minuti. Per i bambini di peso superiore a 50 Kg andra' usato il dosaggio proprio degli adulti. Anziani: lo schema posologico degli adulti non richiede modificazioni nel caso di pazienti anziani. La durata della terapia e' in funzione del decorso dell'infezione. Come tutte le terapie a base di antibiotici, in generale la somministrazione del farmaco va protratta per un minimo di 48-72 ore dopo lo sfebbramento o dopo la dimostrazione di completa eradicazione batterica. Profilassi delle infezioni chirurgiche: per la prevenzione delle infezioni post-operatorie verranno somministrati, in relazione a tipo e rischio di contaminazione dell'intervento, 1 g i.m. o 1-2 g e.v. in dose singola, un'ora prima dell'intervento. Posologia in particolari condizioni. Insufficienza renale: in soggetti con clearance della creatinina maggiore di 10 ml/min la posologia resta inalterata. In caso di clearance della creatinina uguale o minore di 10 ml/min si puo' somministrare fino ad un massimo di 2 g una volta al giorno. Insufficienza epatica: posologia normale. Insufficienza renale ed epatica associate: controllare le concentrazioni plasmatiche del ceftriaxone. Prematuri: dose massima 50 mg/kg una volta al giorno. Da un punto di vista microbiologico il prodotto dovrebbe essere usato immediatamente dopo la ricostituzione. Se non utilizzato immediatamente, le condizioni e il periodo di conservazioneprima dell'uso sono responsabilita' dell'utilizzatore. La stabilita' chimica e fisica del medicinale dopo ricostituzione e' stata dimostrata per 24 ore tra +2 gradi C e +8 gradi C e per 6 ore per il prodotto conservato a temperatura inferiore a 25 gradi C. Possono variare nella colorazione da giallo pallido ad ambra in funzione della concentrazione e del periodo di conservazione; tale caratteristica non ha influenzasull'efficacia o sulla tollerabilita' del farmaco. Soluzione per uso intramuscolare. Per praticare l'iniezione intramuscolare, sciogliere il farmaco i.m. con l'apposito solvente (soluzione di lidocaina 1%) chee' di ml 2 perfarmaco 250 mg e 0,500 mg, e di 3,5 ml per farmaco 1 g:iniettare profondamente la soluzione estemporanea cosi' ottenuta nel gluteo, alternando i glutei nelle successive iniezioni. La soluzione di lidocaina non deve essere somministrata endovena. Soluzione per uso endovenoso. Per praticare l'iniezione e.v., sciogliere il farmaco con l'apposito solvente (acqua per preparazioni iniettabili) che e' di ml 10 per il farmaco da 1 g, e iniettare direttamente in vena nel tempo di 2-4 minuti. Soluzione per infusione. Per praticare la perfusione endovenosa sciogliere il farmaco in ragione di 2 g in 40 ml di liquido diperfusione privo di ioni di calcio (soluzione fisiologica, soluzione glucosata al 5% o al 10%, soluzione di levulosio al 5%, soluzione glucosata di destrano al 6%). La perfusione avra' una durata di almeno 30 minuti. Le soluzioni del farmaco non dovrebbero essere mescolate in soluzioni contenenti altri farmaci antimicrobici o con soluzioni diluenti diverse da quelle sopra elencate per possibile incompatibilita'.

CONSERVAZIONE

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.

AVVERTENZE

Il farmaco viene eliminato per il 56% circa attraverso le urine e peril restante 44% attraverso la bile in forma microbiologicamente attiva. Nelle feci e' presente prevalentemente in forma inattiva. In caso di ridotta funzionalita' renale e' eliminato in quota piu' elevata per via biliare, con le feci. Poiche' anche in tale circostanza il tempo di emivita risulta solo leggermente aumentato, nella maggior parte dei casi non e' necessario ridurre la posologia, a condizione che la funzionalita' epatica sia normale. Solo in presenza di una gravissima insufficienza renale (clearance della creatinina = 10 ml/min) la dose di mantenimento ogni 24 ore dovra' essere ridotta alla meta' rispetto alla dose abituale. Al pari di altre cefalosporine, e' stato dimostrato cheil ceftriaxone puo' parzialmente interferire con i siti di legame della bilirubina con l'albumina plasmatica.Il farmaco non deve essere miscelato o somministrato in contemporanea con soluzioni o prodotti contenenti calcio, anche se infusi separatamente. Soluzioni o prodotti contenenti calcio non devono essere somministrati nelle 48 ore successive all'ultima somministrazione del medicinale. In neonati e prematuri sono stati descritti casi di reazione letale a precipitati di calcio-ceftriaxone nei polmoni e nei reni. In alcuni casi la somministrazione delfarmaco e quella delle soluzioni contenenti calcio differivano per via e tempo di infusione. Le cefalosporine di terza generazione, come altre betalattamine, possono indurre resistenza microbica e tale evenienza e' maggiore verso organismi opportunisti specialmente Enterobacteriaceae e Pseudomonas, in soggetti immunodepressi e probabilmente, associando tra loro piu' betalattamine. Come per qualsiasi terapia antibiotica, in caso di trattamenti prolungati si dovranno effettuare regolaricontrolli della crasi ematica. In casi estremamente rari, in pazientitrattati con dosi elevate, l'ultrasuonografia della cistifellea ha messo in evidenza reperti interpretabili come ispessimento della bile. Tale condizione e' prontamente regredita all'interruzione o al termine della terapia. Anche se questi riscontri dovessero essere sintomatici,si raccomanda un trattamento puramente conservativo. Sono state segnalate in corso di trattamento con cefalosporine, positivita' dei test di Coombs (talora false). Prima di iniziare la terapia con il farmaco, dovrebbe essere svolta un'indagine accurata per stabilire se il paziente ha manifestato in passato fenomeni di ipersensibilita' alle cefalosporine, penicilline ed altri farmaci. Il prodotto deve essere somministrato con cautela in pazienti allergici alla penicillina poiche' sono descritti casi di ipersensibilita' crociata fra penicilline e cefalosporine. A causa dell'immaturita' delle funzioni organiche, i prematuri non dovrebbero essere trattati con dosi del prodotto superiori a 50 mg/Kg/die. Come per gli altri antibiotici l'impiego protratto puo' favorire lo sviluppo di batteri resistenti ed in caso di superinfezione occorre adottare le misure piu' appropriate. Reazioni acute di ipersensibilita' possono richiedere l'uso di adrenalina ed altre misure di emergenza. Le preparazioni contenenti lidocaina non devono essere somministrate per via endovenosa ed a pazienti allergici a questo anestetico locale. Se si evidenziano segni di infezione, il microrganismo responsabile dovrebbe essere isolato ed una opportuna terapia, basata sui test di sensibilita', dovrebbe venire adottata. Analisi su campioni raccolti prima dell'inizio della terapia dovrebbero venire effettuate per determinare la sensibilita' a ceftriaxone del microrganismo responsabile.La terapia con il farmaco puo' essere comunque iniziata in attesa deirisultati di queste analisi; ed il trattamento dovrebbe comunque essere, se il caso, successivamente modificato secondo i risultati delle analisi. Prima di impiegare il farmaco in associazione ad altri antibiotici dovrebbero essere attentamente rilette le istruzioni per l'uso degli altri farmaci per conoscerne eventuali controindicazioni, avvertenze, precauzioni e reazioni indesiderate. La funzionalita' renale dovrebbe essere controllata attentamente. Coliti pseudomembranose sono state riportate a seguito dell'uso di cefalosporine (o altri antibiotici alargo spettro); e' importante considerare questa diagnosi in pazientiche manifestino diarrea dopo l'uso di antibiotico.

INTERAZIONI

La contemporanea somministrazione di alte dosi del farmaco con diuretici ad elevata attivita' (es. furosemide) a forti dosaggi non ha sinora evidenziato disturbi della funzionalita' renale. Non c'e' alcuna evidenza che il farmaco aumenti la tossicita' renale degli aminoglicosidi. L'ingestione di alcool successiva alla somministrazione del medicinale non da' effetti simili a quelli del disulfiram; il ceftriaxone, infatti, non contiene il gruppo N-metiltiotetrazolico ritenuto responsabile sia della possibile intolleranza all'alcool sia delle manifestazioni emorragiche verificatesi con altre cefalosporine. L'eliminazione delfarmaco non e' modificata dal probenecid. E' stato dimostrato in condizioni sperimentali sinergismo d'azione tra il medicinale e aminoglicosidi nei confronti di molti germi Gram-negativi. Il potenziamento di attivita' di tali associazioni, sebbene non sempre predicibile, dovra' essere tenuto in considerazione in tutte quelle infezioni gravi, resistenti ad altri trattamenti, dovute ad organismi quali Pseudomonas aeruginosa. A causa di incompatibilita' fisiche i due farmaci vanno somministrati separatamente alle dosi raccomandate. Il farmaco non deve essere aggiunto a soluzioni che contengono calcio, quali le soluzioni Hartmann e Ringer.

EFFETTI INDESIDERATI

Similmente a quanto avviene con altre cefalosporine, durante la terapia con il farmaco possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali.A livello sistemico. Disturbi gastrointestinali: feci non formate, diarrea, nausea, vomito, stomatite, glossite, raramente ispessimento della bile. Modificazioni ematologiche: eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia, trombocitopenia. Reazioni cutanee: esantema, dermatite allergica, prurito, orticaria ed edema. Altri effetti collaterali rari: cefalea, vertigini, aumento delle transaminasi, oliguria, aumentodei valori sierici della creatinina, micosi del tratto genitale, brividi, febbre e reazioni anafilattiche o anafilattoidi. La comparsa di shock anafilattico e' estremamente rara e richiede immediate contromisure quali la somministrazione endovena di adrenalina seguita da un glucocorticoide. Rari casi di enterocolite pseudomembranosa e modifiche dei parametri emocoagulativi sono stati riportati in seguito all'uso di cefalosporine. Sono stati segnalati casi di anemia emolitica in seguito a trattamento con cefalosporine. Non miscelare o somministrato in contemporanea con soluzioni o prodotti contenenti calcio, anche se infusi separatamente. In neonati e prematuri sono stati descritti casi di reazione letale a precipitati di calcio-ceftriaxone nei polmoni e nei reni. In alcuni casi la somministrazione del farmaco e quella delle soluzioni contenenti calcio differivano per via e tempo di infusione. A livello locale. In rari casi sono comparse reazioni flebitiche dopo somministrazione e.v.; tali reazioni possono comunque essere evitate mediante iniezione lenta (2-4 minuti) del farmaco. L'iniezione intramuscolare senza lidocaina e' dolorosa. In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilita'.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Nelle donne in stato di gravidanza, durante l'allattamento e nella primissima infanzia, il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita'.