ACIRIL 10 SUPPOSTE 500MG Produttore: MOLTENI & C. F.LLI ALITTI SPA

DENOMINAZIONE

ACIRIL

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antinfiammatori e antireumatici non steroidei.

PRINCIPI ATTIVI

Una compressa da 500 mg contiene: ibuprofen lisina 500 mg. Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare da 400 mg/3 ml. Un flacone di liofilizzato contiene: ibuprofen lisina 400 mg. Una supposta da 500 mg contiene: ibuprofen lisina 500 mg. Il farmaco da 10% gel 100 g di gel contengono: ibuprofen lisina 10 g.

ECCIPIENTI

Compresse da 500 mg: cellulosa microcristallina, carbossimetilcellulosa sodica, talco, magnesio stearato, gelatina. Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare da 400 mg/3 ml liofilizzato: mannitolo. Solvente: acqua per preparazioni iniettabili. Supposte da 500 mg: benzocaina 30 mg, gliceridi semisintetici. Farmaco 10% gel:alcool isopropilico 16 g, idrossietilcellulosa, acqua depurata.

INDICAZIONI

Compresse, supposte e gel del farmaco: trattamento cronico sintomatico dell'artrite reumatoide e dell'osteoartrite. Trattamento delle radicolonevriti. Il farmaco iniettabile i.m.: trattamento sintomatico degliepisodi dolorosi acuti in atto nel corso di affezioni infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo od a uno qualsiasi degli eccipienti. Per la possibilita' di sensibilizzazione crociata, il prodotto non deve essere somministrato ai pazienti nel quali l'acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei abbiano provocato asma, rinite, orticaria o altre manifestazioni allergiche. Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o piu' episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento). Grave insufficienza cardiaca. Grave insufficienza epatica o renale, scompenso cardiaco congestizio, emorragie in atto o soggetti con diatesi emorragica. L'uso del prodotto e' sconsigliabile in gravidanza, nell'allattamento e nei soggetti al di sotto di 14 anni.

POSOLOGIA

Compresse: 2-4 al giorno, preferibilmente a stomaco pieno. Iniettabile i.m.: 1-2 flaconcini al giorno, per via intramuscolare. Supposte: 2-4 al giorno. Gel: 2-4 applicazioni al giorno. La posologia del farmacodeve essere adattata ad ogni paziente e puo' essere diminuita o aumentata rispetto a quella consigliata, a seconda della gravita' dei sintomi, fino dall'inizio della terapia oppure in funzione della risposta del paziente al farmaco. Non si deve comunque eccedere la dose totale giornaliera di 2500 mg. Nel trattamento di pazienti anziani, la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico, che dovra' valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati. Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della piu' bassa dose efficace per la piu' breve durata possibile di trattamento che occorre percontrollare i sintomi.

CONSERVAZIONE

Nessuna precauzione particolare per la conservazione.

AVVERTENZE

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della piu' bassa dose efficace per la piu' breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi. L'uso del farmaco deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2. I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specie emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali. Durante il trattamento con tutti i FANS,in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali. Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto secomplicata da emorragia o perforazione, il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione e' piu' alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la piu'bassa dose disponibile. L'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali. Pazienti con storia di tossicita' gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nellefasi iniziali del trattamento. Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina oagenti antiaggreganti come l'aspirina. Quando si verifica emorragia oulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono il farmaco il trattamento deve essere sospeso. I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiche' tali condizioni possono essereesacerbate. Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiche' in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema. Studi clinicie dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di ibuprofene, specialmente ad alti dosaggi (2400 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, puo' essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). In generale, gli studi epidemiologici non suggeriscono che basse dosi di ibuprofene (per es. L. 1200 mg/die) siano associate ad un aumentato rischio di infarto del miocardio. I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con ibuprofene soltanto dopo attenta considerazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (p. es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).L'uso del farmaco, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della ciclossigenasi e' sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza. La somministrazione del farmaco dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilita' o che sono sottoposte a indagini sulla fertilita'. L'uso del gel, specie se prolungato, puo' dar luogo a fenomeni locali di sensibilizzazione, che impongono l'interruzione del trattamento e l'adozione di adeguate misure terapeutiche. Nell'uso topico, per evitare eventuali fenomeni di ipersensibilita' o di fotosensibilizzazione, evitare l'esposizione alla luce solare diretta, compreso il solarium, durante il trattamento e nelle due settimane successive. In caso di reazioni allergiche o di reazioni avverse di maggiore importanza, e' necessario sospenderela terapia e consultare il medico. Gravi reazioni cutanee, alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, Sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS. Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a piu' alto rischio: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Il farmaco deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilita'. Poiche' con l'ibuprofen sono stati segnalati casi di ulcerazioni ed emorragie del tratto gastrointestinale, reazioni allergiche ed edemi da ritenzione idrosalina, il prodotto deve essere usato con molta cautela e sotto stretto controllo clinico da parte del medico nei soggetti che lamentano o abbiano lamentato malattie infiammatorie dell'intestino, broncospasmo, eruzioni cutanee di natura allergica ovvero nei portatori di cardiopatie, ipertensione arteriosa, ridotta funzionalita' epatica e/o renale. A causa dell'elevata percentuale di farmaco legato alle proteine del plasma, speciale attenzione deve essere posta nel trattamento di soggetti in terapia con anticoagulanti orali, idantoina, sulfamidici e sulfaniluree, nei quali puo' rendersi necessario un adattamento della posologia. Il farmaco iniettabile deve essereutilizzato solo per via intramuscolare e sotto stretto controllo del medico. Inoltre, superato l'episodio doloroso acuto, e' prudente passare all'impiego di preparazioni per uso non parenterale che, pur offrendo qualitativamente gli stessi effetti collaterali, sono meno inclini ad indurre reazioni gravi. L'eventuale impiego della forma iniettabileper un periodo di trattamento piu' prolungato e' consentito solo negli ospedali e case di cura.

INTERAZIONI

E' opportuno non associare il farmaco con altri farmaci antinfiammatori, compresa l'aspirina, e con gli anticoagulanti orali, l'eparina, i sulfamidici ipoglicemizzanti, i sali di litio e la ticlopidina. E' pure sconsigliabile assumere alcool durante la terapia. Dati sperimentaliindicano che l'ibuprofene puo' inibire gli effetti dell'acido acetilsalicilico a basse dosi sull'aggregazione piastrinica quando i farmaci sono somministrati in concomitanza. Tuttavia, l'esiguita' dei dati e le incertezze relative alla loro applicazione alla situazione clinica non permettono di trarre delle conclusioni definitive per l'uso continuativo di ibuprofene; sembra che non vi siano effetti clinicamente rilevanti dall'uso occasionale dell'ibuprofene. Diuretici, ACE inibitori eantagonisti dell'angiotensina II: i FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti confunzione renale compromessa la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell'angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi puo' portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono il farmaco in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell'angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l'inizio della terapia concomitante. Corticosteroidi : aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale. Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin. Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale.

EFFETTI INDESIDERATI

Gli effetti collaterali piu' frequenti si manifestano a carico: dell'apparato digerente, con pirosi gastrica, disturbi della digestione, nausea, vomito e diarrea. In pochi casi sono state osservate ulcerazionied emorragie digestive; del sistema immunitario, con orticaria ed altre reazioni allergiche cutanee, broncospasmo, anafilassi; del S.N.C., con cefalea, vertigini, tinnitus, insonnia, nervosismo e, in certi soggetti, sonnolenza e depressione. Raramente disturbi della visione (scotomi, ambliopia) che regrediscono con la sospensione del trattamento. Sono infine possibili alterazioni dei tests di funzionalita' epatica erenale, ittero, edemi con peggioramento, in soggetti cardiopatici o ipertesi, dell'equilibrio circolatorio, leucopenia, riduzione del tassodi emoglobina, alopecia, emorragie (epistassi, ematuria). Gastrointestinali: gli eventi avversi piu' comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani. Dopo somministrazione del farmaco sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn. Meno frequentemente sono state osservate gastriti. In associazione al trattamento con FANS sono state riportate edema, ipertensione e insufficienza cardiaca. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di ibuprofene, specialmente ad alti dosaggi (2400 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, puo' essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). Con alcuni antinfiammatori non steroidei ad uso topico cutaneo o transdermico, derivati dell'acido propionico, sono state segnalate reazioni avverse cutanee con eritema, prurito, irritazione, sensazione di calore o bruciore e dermatiti da contatto. Sono stati segnalati anche alcuni casi di eruzioni bollose di varia gravita'. Reazioni bollose includenti sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica (molto raramente). Sono possibili reazioni difotosensibilita'.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

L'uso del farmaco e' sconsigliato in gravidanza e nell'allattamento. L'inibizione della sintesi di prostaglandine puo' interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l'uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell'1% fino a circa l'1,5%. E' stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose ela durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalita' embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, e' stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a: tossicita' cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); disfunzione renale, che puo' progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che puo' occorrere anche a dosi molto basse; inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardoo prolungamento del travaglio.