NAROPINA 10F POLYAMP 50MG 10ML Produttore: ASPEN PHARMA TRADING LIMITED

DENOMINAZIONE

NAROPINA 5 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Anestetici locali, ammidi.

PRINCIPI ATTIVI

1 ml di soluzione iniettabile contiene ropivacaina cloridrato monoidrato equivalente a 5 mg di ropivacaina cloridrato. 1 fiala da 10 ml di soluzione iniettabile contiene ropivacaina cloridrato monoidrato equivalente a 50 mg di ropivacaina cloridrato. Eccipienti con effetti noti:ciascuna fiala da 10 ml contiene 1,37 mmol (31,51 mg) di sodio. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

ECCIPIENTI

Sodio cloruro, acido cloridrico per la regolazione del pH, sodio idrossido per la regolazione del pH, acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Naropina 5 mg/ml e' indicata negli adulti per: somministrazione intratecale in anestesia chirurgica. Negli infanti da 1 anno e nei bambini fino a 12 anni inclusi per il trattamento del dolore acuto (peri e post operatorio): blocco singolo dei nervi periferici.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' alla ropivacaina o ad altri anestetici locali di tipo ammidico; bisogna tenere in considerazione le controindicazioni generali relative all'anestesia regionale, indipendentemente dall'anestetico locale usato; anestesia endovenosa regionale; anestesia paracervicale ostetrica; i blocchi dei nervi maggiori sono controindicati nei pazienti ipovolemici.

POSOLOGIA

Naropina deve essere utilizzata solo da medici esperti in anestesia regionale o sotto la loro supervisione. Somministrazione intratecale per anestesia chirurgica. Posologia: di seguito una guida al dosaggio per il blocco intratecale negli adulti. La dose da utilizzare deve essere la piu' bassa richiesta per ottenere un blocco efficace. La dose da somministrare deve essere scelta basandosi sull'esperienza del medico e sulla conoscenza dello stato clinico del paziente. Dosaggio per blocco intratecale negli adulti. Anestesia chirurgica. Somministrazione intratecale, chirurgia: conc: 5,0 mg/ml; volume: 3-5 ml; dose: 15-25 mg;inizio attivita': 1-5 minuti; durata: 2-6 ore. Le dosi riportate sonoquelle ritenute necessarie per produrre un adeguato blocco e devono essere considerate come guida per l'uso negli adulti. Possono tuttavia manifestarsi variazioni individuali relativamente ai tempi di inizio attivita' e durata. Nella colonna "Dose" sono riportati gli intervalli di dose mediamente necessari. Testi di riferimento devono essere consultati sia riguardo gli aspetti che influiscono sulle tecniche specifiche di blocco, sia riguardo le esigenze individuali del paziente. Popolazione pediatrica: la somministrazione intratecale non e' stata sperimentata ne' nei lattanti e infanti, ne' nei bambini. Modo di somministrazione: per evitare l'iniezione intravascolare accidentale si raccomanda una accurata aspirazione prima e durante l'iniezione. L'aspirazionedeve essere eseguita prima e durante la somministrazione della dose principale, che deve essere iniettata lentamente, alla velocita' di 25-50 mg/minuto, tenendo sotto stretta osservazione i parametri vitali del paziente e mantenendo il contatto verbale. Se si manifestassero sintomi di tossicita' l'iniezione deve essere immediatamente interrotta. L'iniezione intratecale deve essere effettuata dopo che lo spazio subaracnoideo e' stato identificato e il fluido cerebrospinale (FCS) fuoriesce limpido dall'ago spinale o viene rilevato attraverso aspirazione. Singola iniezione per blocco singolo dei nervi periferici. Posologia, popolazione pediatrica: popolazione pediatrica da 1 anno fino a 12 anni inclusi. Singola iniezione per blocco singolo dei nervi periferici (ad es. Blocco del nervo ileoinguinale, blocco del plesso brachiale) inbambini da 1 a 12 anni; conc: 5,0 mg/ml; volume: 0,5 - 0,6 ml/kg; dose: 2,5 - 3,0 mg/kg. La dose indicata deve essere considerata come guida per l'uso in pediatria. Possono essere necessarie variazioni individuali. In pazienti pediatrici con peso corporeo elevato e' spesso necessaria una graduale riduzione del dosaggio che deve essere basata sul peso ideale. I testi di riferimento devono essere consultati sia riguardo gli aspetti che influiscono sulle tecniche specifiche di blocco, sia riguardo le esigenze individuali del paziente. Le dosi per il bloccoperiferico negli infanti e nei bambini forniscono linee guida per l'uso in bambini senza malattie gravi. Dosi piu' conservative ed un attento monitoraggio sono raccomandate per bambini con malattie gravi. Naropina 5 mg/ml non e' approvata per l'uso in bambini di eta' inferiore ad 1 anno; l'uso di ropivacaina nei bambini prematuri non e' stato documentato. Modo di somministrazione, popolazione pediatrica: per evitarel'iniezione intravascolare si raccomanda una accurata aspirazione prima e durante l'iniezione. I parametri vitali del paziente devono essere tenuti sotto stretta osservazione durante l'iniezione. Se si manifestassero sintomi di tossicita' la somministrazione deve essere immediatamente interrotta. E' raccomandata una somministrazione graduale delladose calcolata di anestetico locale. Con le tecniche eco-guidate, spesso possono essere necessari dosaggi inferiori (vedere paragrafo 5.2).Elevate concentrazioni plasmatiche totali sono state osservate quandola ropivacaina 5 mg/ml e' stata usata a dosi di 3,5 mg/kg (0,7 ml/kg)senza l'insorgenza di eventi tossici sistemici. Per i blocchi si raccomanda di usare concentrazioni inferiori di ropivacaina quando sono necessari alti volumi superiori a 3 mg/kg dose (0,6 ml/kg) (ad es. blocco del compartimento della fascia iliaca).

CONSERVAZIONE

Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C. Non congelare.

AVVERTENZE

Le procedure di anestesia regionale devono essere sempre effettuate in aree adeguatamente attrezzate e da personale qualificato. Inoltre devono essere a immediata disposizione gli strumenti ed i prodotti medicinali necessari al monitoraggio e alla rianimazione di emergenza. I pazienti sottoposti a blocco maggiore devono essere in condizioni ottimali e avere un catetere endovenoso inserito prima della procedura di blocco. Il clinico responsabile deve adottare le adeguate precauzioni per evitare una iniezione intravascolare (vedere paragrafo 4.2) e deve avere esperienza e conoscenze adeguate relativamente a diagnosi e trattamento degli effetti indesiderati, alla tossicita' sistemica e ad altre complicazioni. Dopo somministrazione intratecale, data la bassa dosesomministrata, non si prevede il verificarsi di tossicita' sistemica.Una dose eccessiva somministrata nello spazio subaracnoideo puo' causare un blocco spinale totale (vedere paragrafo 4.9). Cardiovascolare: l'anestesia epidurale ed intratecale puo' portare ad ipotensione e bradicardia. L'ipotensione deve essere immediatamente trattata con un vasocostrittore somministrato per via intravenosa, e con un adeguato riempimento vascolare. I pazienti trattati con farmaci antiaritmici di classe III (per es. amiodarone) devono essere attentamente controllati e un monitoraggio ECG deve essere preso in considerazione poiche' gli effetti cardiaci possono essere additivi. Ipersensibilita': deve essere tenuta in considerazione la possibilita' di ipersensibilita' crociata con altri anestetici locali di tipo ammidico, (vedere paragrafo 4.3). Ipovolemia: i pazienti affetti da ipovolemia, dovuta a qualsiasi causa, possono essere soggetti ad improvvisa e grave ipotensione durante l'anestesia intratecale, indipendentemente dall'anestetico locale usato.Pazienti in condizioni generali precarie: i pazienti in condizioni generali precarie, a causa dell'eta' o di altri fattori di compromissione quali blocco parziale o completo della conduzione cardiaca, patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalita' renale, richiedono una speciale attenzione, cio' nonostante l'anestesia regionale e' frequentemente indicata in questi pazienti. Pazienti con danni epatici e renali: la ropivacaina viene metabolizzata dal fegato e pertanto deve essere utilizzata con cautela in pazienti con grave insufficienza epatica. La somministrazione di dosi ripetute dovrebbe essere ridotta a causa del ritardo nell'eliminazione. Quando Naropina viene utilizzata in dose singola o per trattamenti a breve termine nei pazienti con ridotta funzionalita' renale, normalmente non e' necessario modificarne la dose. L'acidosi e la diminuita concentrazione delle proteine plasmatiche, frequentemente osservate in pazienti con insufficienza renale cronica, possono aumentare il rischio di tossicita' sistemica. Porfiria acuta: Naropina soluzione iniettabile e' probabilmenteporfirinogenica e nei pazienti con porfiria acuta deve essere prescritta solo quando non sono disponibili alternative piu' sicure. Devono essere adottate precauzioni appropriate nei casi di pazienti vulnerabili, in accordo a quanto riportato nei testi standard di riferimento e/oconsultandosi con esperti di questa malattia. Eccipienti con azioni/effetti noti: questo medicinale contiene 31,51 mg di sodio per fiala da10 ml di soluzione, equivalenti a 1,58%, dell'assunzione massima giornaliera raccomandata dall'OMS che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto. Somministrazione prolungata: una somministrazione prolungata di ropivacaina deve essere evitata in pazienti trattati contemporaneamente con forti inibitori di CYP1A2, quali fluvoxamina ed enoxacina (vedere paragrafo 4.5). Popolazione pediatrica: la somministrazione per via intratecale nei lattanti, infanti e bambini, non e' stata documentata.La sicurezza e l'efficacia di ropivacaina 5 mg/ml per blocco dei nervi periferici non sono state stabilite per bambini di eta' inferiore ad1 anno. Naropina 5 mg/ml non e' approvata per l'uso in bambini di eta' inferiore ad 1 anno. Particolare attenzione va posta ai neonati a causa dell'immaturita' delle vie metaboliche. Le ampie variazioni di concentrazioni plasmatiche di ropivacaina osservate negli studi clinici condotti nei neonati, suggeriscono che ci possa essere un aumentato rischio di tossicita' sistemica in questa fascia di eta'.

INTERAZIONI

Naropina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti in trattamento con altri anestetici locali o sostanze strutturalmente correlate agli anestetici locali di tipo ammidico, per esempio certi antiaritmici,come lidocaina e mexiletina, in quanto gli effetti tossici sistemici sono additivi. L'uso contemporaneo di Naropina con anestetici generalio oppiacei potrebbe determinare un reciproco potenziamento dei rispettivi effetti (avversi). Studi specifici di interazione con ropivacainae farmaci antiaritmici di classe III (per es. amiodarone) non sono stati condotti, ma viene raccomandata cautela (vedere anche paragrafo 4.4). Il citocromo P450 (CYP) 1A2 e' coinvolto nella formazione del maggior metabolita di ropivacaina, la 3-idrossi ropivacaina. In vivo, la clearance plasmatica della ropivacaina viene ridotta fino al 77% durante la somministrazione contemporanea di fluvoxamina, un inibitore selettivo e potente di CYP1A2. Di conseguenza, forti inibitori di CYP1A2, come fluvoxamina ed enoxacina, possono interagire con la ropivacaina sedati in concomitanza durante una prolungata somministrazione di Naropina. La somministrazione prolungata di Naropina deve essere evitata inpazienti trattati contemporaneamente con forti inibitori del CYP1A2 (vedere paragrafo 4.4). In vivo, la clearance plasmatica della ropivacaina viene ridotta del 15% durante la somministrazione contemporanea diketoconazolo, un inibitore selettivo e potente di CYP3A4. Tuttavia, l'inibizione di questo isoenzima non sembra avere rilevanza clinica. Invitro, la ropivacaina e' un inibitore competitivo di CYP2D6, ma alle concentrazioni plasmatiche raggiunte in clinica non sembra inibire questo isoenzima.

EFFETTI INDESIDERATI

Generali: il profilo delle reazioni avverse di Naropina e' simile a quello degli altri anestetici locali di tipo ammidico a lunga durata d'azione. Le reazioni avverse devono essere distinte dagli effetti fisiologici conseguenti al blocco del nervo, ad esempio ipotensione e bradicardia durante l'anestesia intratecale ed effetti provocati da punturada ago (ad esempio ematoma spinale, cefalea da puntura postdurale, meningite e ascesso epidurale). Molte delle reazioni avverse piu' frequentemente riportate, come nausea, vomito ed ipotensione, sono in generale molto frequenti durante l'anestesia e gli interventi chirurgici e non e' possibile distinguere quelle causate dalla situazione clinica daquelle imputabili al medicinale o al blocco. Come per tutti gli anestetici locali, se una dose epidurale viene inavvertitamente somministrata per via intratecale oppure se una dose eccessivamente elevata vienesomministrata per via intratecale, puo' verificarsi un blocco totale spinale. Reazioni avverse sistemiche e locali da Naropina solitamente si verificano a causa di un dosaggio eccessivo, di un rapido assorbimento, oppure di una somministrazione intravascolare accidentale. Tuttavia, poiche' si utilizzano basse dosi per l'anestesia intratecale, non si prevedono reazioni tossiche sistemiche. Elenco delle reazioni avverse, le frequenze utilizzate sono: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1.000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000) e non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). Disturbi del sistema immunitario. Raro: reazioni allergiche (reazioni anafilattiche, edema angioneurotico e orticaria). Disturbi psichiatrici. Non comune: ansieta'. Patologie del sistema nervoso. Comune: parestesia, vertigini, mal di testa^c; non comune: sintomi di tossicita' del sistema nervoso centrale (convulsioni, convulsione da grande male, confusione della mente, parestesia periorale, ipoestesia della lingua, iperacusia, tinnito, disturbi della vista, disartria, spasmo muscolare, tremori)*, ipoestesia^c; non nota: discinesia. Patologie cardiache. Comune: bradicardia^c, tachicardia; raro: arresto cardiaco, aritmie cardiache. Patologie vascolari. Molto comune: ipotensione^a; comune: ipertensione; non comune: sincope^c. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: dispnea^c. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea; comune: vomito^b, c. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: dolore dorsale. Patologie renali e urinarie. Comune: ritenzione urinaria^c. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: rialzo della temperatura, brividi; noncomune: ipotermia^c. ^a L'ipotensione e' meno frequente nei bambini (>1/100). ^b Il vomito e' piu' frequente nei bambini (>1/10). ^c Questereazioni sono piu' frequenti di quanto indicato dopo somministrazioneintratecale. * questi sintomi si manifestano solitamente a seguito diuna somministrazione intravascolare accidentale, di sovradosaggio o di rapido assorbimento (vedi paragrafo 4.9). Reazioni avverse correlatealla classe di appartenenza, complicazioni neurologiche: indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato, sono state associate all'anestesia regionale neuropatie e alterazioni del midollo spinale (per es. sindrome dell'arteria spinale anteriore, aracnoidite, sindrome della cauda equina), che in rari casi possono causare sequele permanenti. Blocco spinale totale: il blocco spinale totale si puo' manifestare quando viene somministrata un'eccessiva dose intratecale. Tossicita' sistemica acuta: le reazioni sistemiche tossiche coinvolgono primariamente il sistema nervoso centrale (SNC) e il sistema cardiovascolare (SCV). Queste reazioni sono causate da un'alta concentrazione ematica di anestetico locale che puo' essere provocata da un'iniezione intravascolare (accidentale), dal sovradosaggio o da un assorbimento eccezionalmente rapido da aree molto vascolarizzate. Le reazioni del SNC sono simili per tutti gli anestetici locali di tipo ammidico, mentre le reazioni cardiache sono maggiormente dipendenti dal farmaco, sia in termini quantitativi, sia qualitativi. Tossicita' del sistema nervoso centrale: la tossicita' del sistema nervoso centrale si manifesta gradualmente con sintomi e segni di severita' crescente. Inizialmente si rilevano sintomi quali: disturbi visivi o uditivi, ipoestesia periorale, capogiro, confusione mentale, vellichio e parestesia. Disartria, rigidita' muscolare e spasmo muscolare sono effetti piu' seri e possono precedere l'instaurarsi di convulsioni generalizzate. Questi sintomi non devono essere confusi con comportamento nevrotico. Possono seguire incoscienza e crisi convulsive da grande male che possono durare da pochi secondi a diversi minuti. Durante le convulsioni, a causa dell'aumentata attivita' muscolare e della interferenza con la respirazione, insorgono rapidamente ipossia e ipercapnia. In casi gravi si puo' manifestare anche apnea. L'acidosi respiratoria e metabolica aumenta e prolunga gli effetti tossici degli anestetici locali. Il ritorno del paziente alle condizioni cliniche iniziali, e' conseguente alla ridistribuzione del principio attivo dal sistema nervoso centrale e al successivo metabolismo ed escrezione. Il recupero puo' essere rapido se non sono state somministrate grandi quantita' di medicinale. Tossicita' del sistema cardiovascolare: la tossicita' cardiovascolare e' indice di una situazione piu' grave. Come risultato di elevate concentrazioni sistemiche di anestetici locali si possono generare ipotensione, bradicardia, aritmia ed anche arresto cardiaco. Nei volontari l'infusione endovenosa di ropivacaina ha indotto una diminuzione della conduttivita' e della contrattilita'. Gli effetti tossici cardiovascolari sono generalmente preceduti da segni di tossicita' del sistema nervoso centrale, a meno che il paziente non stia ricevendo un anestetico generale o sia pesantemente sedato con medicinali come benzodiazepine o barbiturici. Popolazione pediatrica: frequenza, tipo e gravita' delle reazioni avverse nei bambini si presuppone siano uguali a quelle negli adulti ad eccezione dell'ipotensione che si verifica meno spesso nei bambini (<1 su 10) e del vomito che si verifica piu' spesso nei bambini (>1 su 10). Nei bambini i primi segni di tossicita' da anestetico locale possono essere difficilida individuare dal momento che possono non essere in grado di esprimerli verbalmente (vedere anche paragrafo 4.4).

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza: tranne che per la somministrazione epidurale in ostetricia, non ci sono sufficienti dati sull'utilizzo della ropivacaina nella donna in gravidanza. Gli studi sperimentali condotti sull'animale non indicano effetti dannosi diretti o indiretti riguardo la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo postnatale (vedere paragrafo 5.3). Allattamento: non sono disponibili dati sull'escrezione di ropivacaina nel latte materno.