KERLON 28CPR RIV 20MG Produttore: CHEPLAPHARM ARZNEIMITTEL GMBH

DENOMINAZIONE

KERLON 20 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Agenti bloccanti i recettori beta-adrenergici, agenti beta-bloccanti,selettivi.

PRINCIPI ATTIVI

Una compressa contiene 20 mg di betaxololo. Eccipiente(i) con effettinoti: lattosio. Ogni compressa rivestita con film contiene 100 mg di lattosio monoidrato. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

ECCIPIENTI

Lattosio, carbossimetilamido sodico, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato, ipromellosa, macrogol 400, titanio diossido.

INDICAZIONI

Ipertensione arteriosa di qualsiasi tipo e gravita'; angina pectoris stabile da sforzo.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1; gravi forme di asma e di pneumopatia cronica ostruttiva; insufficienza cardiaca non controllata dal trattamento; shock cardiogeno; blocco atrio-ventricolare di secondo e terzo grado, in pazienti non forniti di "pace-maker"; angina di Prinzmetal (forme pure e trattate in monoterapia); disfunzione senoatriale (compreso blocco senoatriale); bradicardia (inferiore o uguale a 45-50 battiti/minuto); forme gravi di fenomeno di Raynaud e malattie vascolari arteriose periferiche; feocromocitoma non trattato; ipotensione; precedenti di reazioni anafilattiche; acidosi metabolica; associazione con floctafenina (vedere 4.5 "Interazioni con altri medicinali ed altre forme diinterazione"); associazione con sultopride (vedere 4.5 "Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione"); associazione aglilMAO; associazione al verapamil; insufficienza renale grave.

POSOLOGIA

Posologia: la posologia usuale e' di 1 compressa da 20 mg al giorno. L'ora e il tipo dei pasti non influenzano la biodisponibilita' di Kerlon. Angina pectoris da sforzo: la posologia usuale e' di una compressada 20 mg, una volta al giorno. In alcuni pazienti e' piu' opportuno iniziare il trattamento con 10mg/die. In alcuni pazienti e' necessario aumentare la dose a 40 mg al giorno. Posologia in caso di insufficienza renale o epatica: in caso di insufficienza renale (fino a una clearance della creatinina di 20 ml al minuto) in genere non e' necessario adattare la posologia allo stato della funzione renale. Tuttavia una sorveglianza clinica e' raccomandata all'inizio del trattamento fino ad equilibrio dei livelli ematici (4 giorni in media). In caso di dialisicronica (ematica o peritoneale): la dose iniziale raccomandata e' di 10 mg/die assunta indipendentemente dal ritmo e dagli orari delle sedute dialitiche. In caso di insufficienza epatica non sono necessarie modifiche della posologia. Una sorveglianza clinica e' tuttavia consigliabile all'inizio del trattamento. Anziani: nei pazienti anziani, il trattamento deve essere iniziato con cautela a basse dosi e attentamentemonitorato. Vedere paragrafo 4.4 "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso". Popolazione pediatrica: la sicurezza e l'efficacia del betaxololo nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite. Pertanto, l'uso del betaxololo nei bambini e negli adolescenti non e' raccomandato.

CONSERVAZIONE

Nessuna.

AVVERTENZE

Avvertenze speciali. Non interrompere bruscamente il trattamento nei pazienti anginosi: una sospensione brusca puo' causare turbe gravi delritmo cardiaco, infarto del miocardio o morte improvvisa. Precauzionidi impiego. Sospensione del trattamento: il trattamento non deve essere interrotto bruscamente, soprattutto nei pazienti con malattia coronarica. La posologia deve essere progressivamente ridotta nell'arco di una - due settimane, iniziando, allo stesso tempo, se necessario, una terapia alternativa, per evitare un aggravamento della malattia anginosa. Asma e malattia polmonare ostruttiva cronica: i beta-bloccanti possono essere somministrati solo a pazienti con forme lievi di queste malattie, scegliendo un beta-bloccante selettivo e utilizzandolo inizialmente a basso dosaggio. Si raccomanda di eseguire i test di funzionalita' polmonare prima di iniziare il trattamento. Puo' essere utilizzatoun broncodilatatore beta-2-agonista se si verifica un attacco d'asma durante il trattamento. Insufficienza cardiaca: nei pazienti con insufficienza cardiaca controllata da trattamento e comunque in caso di necessita', betaxololo deve essere somministrato con gradualita' aumentando la posologia a partire da basse dosi e sotto stretto controllo medico. Bradicardia: il dosaggio deve essere ridotto se la frequenza cardiaca del paziente a riposo scende sotto i 50-55 battiti/minuto e in presenza di sintomi riferibili a bradicardia. Blocco atrio-ventricolare di primo grado: in relazione all'effetto dromotropo negativo dei beta-bloccanti, il betaxololo deve essere somministrato con cautela solo neipazienti con blocco atrio ventricolare di primo grado. Angina di Prinzmetal: nei pazienti con angina di Prinzmetal la somministrazione dei beta-bloccanti puo' aumentare numero e durata degli attacchi. Un beta1-bloccante cardioselettivo puo' essere usato per le forme minori e miste, a patto che contemporaneamente sia somministrato un vasodilatatore. Malattie vascolari arteriose periferiche: i beta bloccanti possono portare ad un aggravamento delle condizioni in pazienti con malattie vascolari arteriose periferiche (malattia o sindrome di Raynaud, arteriti o arteriopatie croniche occlusive degli arti inferiori). Feocromocitoma: l'uso di beta- bloccanti nel trattamento dell'ipertensione da feocromocitoma trattato richiede uno stretto controllo della pressione del paziente. Popolazione pediatrica: la sicurezza e l'efficacia nella popolazione pediatrica non sono state stabilite. Pertanto, il betaxololo non e' raccomandato per l'uso nei bambini e negli adolescenti. Nei bambini, l'effetto ipoglicemizzante dei beta-bloccanti puo' manifestarsi piu' rapidamente, portando ad un aumento del rischio di crisi convulsive in questa fascia di eta'. Soggetti anziani: negli anziani si deveusare particolare attenzione iniziando il trattamento con basse dosi e assicurando una stretta sorveglianza del paziente. Pazienti con insufficienza renale: nei pazienti con insufficienza renale la posologia deve essere adattata in funzione della creatininemia o della clearance della creatinina (vedere paragrafo 4.2 "Posologia e modo di somministrazione"). Pazienti diabetici (vedere paragrafo 4.5 "Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione" e 4.8 "Effetti indesiderati"): avvertire il paziente perche' intensifichi l'autocontrollo della glicemia all'inizio del trattamento. I sintomi premonitori di ipoglicemia, in particolare tachicardia, palpitazioni e sudorazione, possonoinfatti risultare mascherati. Psoriasi (vedere paragrafo 4.8 "Effettiindesiderati): l'impiego dei beta-bloccanti in pazienti psoriasici deve essere attentamente valutato poiche' possono essere associati ad unaggravamento della psoriasi. Reazioni allergiche: nei pazienti a rischio di gravi reazioni anafilattiche, di qualsiasi origine, specialmente da mezzi di contrasto contenenti iodio, da floctafenina (vedere paragrafo 4.5 "Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione") o nel corso di terapie di desensibilizzazione, il trattamento con beta-bloccanti puo' portare ad una esacerbazione di tali reazioni e ad una aumentata resistenza al loro trattamento con le dosi usuali di adrenalina. Anestesia generale: i beta-bloccanti attenuano la tachicardia riflessa e aumentano il rischio di ipotensione. La prosecuzione della terapia con beta-bloccanti diminuisce il rischio di aritmia, di ischemia miocardica e di crisi ipertensive. L'anestesista deve essere informato che il paziente e' in trattamento con beta-bloccanti (vedere anche paragrafo 4.5 "Interazioni con altri medicinali ed altre forme diinterazioni"). * Se si ritiene necessario sospendere il trattamento, tenere presente che un'interruzione di 48 ore e' considerata sufficiente per la ricomparsa della sensibilita' alle catecolamine. * In alcunicasi il trattamento con beta-bloccanti non puo' essere interrotto: nei pazienti con insufficienza coronarica e in relazione al rischio derivante dalla interruzione del trattamento, e' opportuno continuare la terapia fino al momento dell'intervento in caso di emergenza o quando la sospensione e' impossibile, il paziente deve essere protetto dall'ipertono vagale con una adeguata premedicazione con atropina, ripetuta quando necessario. Devono essere utilizzati anestetici il cui effetto di depressione miocardica e' il minore possibile. * Tenere sempre presente il rischio di anafilassi. Oftalmologia: il blocco beta- adrenergico riduce la pressione intraoculare e puo' causare interferenze nel test di screening per il glaucoma. L'oculista deve essere informato che il paziente sta assumendo betaxololo. I pazienti che ricevono un trattamento generale e intraoculare con un beta-bloccante devono essere monitorati per un potenziale effetto additivo. Tireotossicosi: e' possibile che i beta- bloccanti mascherino i segni cardiovascolari di una tireotossicosi. Sportivi: deve essere richiamata l'attenzione degli sportivi sul fatto che questo medicinale contiene un principio attivo che puo' rendere positivi i controlli antidoping. Eccipienti: questo medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale. Questo medicinale contiene sodio: questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioe' essenzialmente 'senza sodio'.

INTERAZIONI

Associazioni controindicate (vedere paragrafo 4.3). Floctafenina: in caso di shock o ipotensione da floctafenina, i beta-bloccanti determinano una riduzione delle reazioni cardiovascolari compensatorie. Sultopride: disturbi dell'automatismo (eccessiva bradicardia) per addizione degli effetti inducenti bradicardia. Associazioni sconsigliate. Amiodarone: l'uso concomitante di betaxololo e amiodarone puo' indurre disturbi dell'automaticita' cardiaca, della contrattilita' e della conduzione cardiaca dovuti alla soppressione dei meccanismi di compenso simpatico. Glicosidi della digitale: associazione che puo' prolungare il tempo di conduzione atrio-ventricolare e determinare bradicardia. Fingolimod: l'uso concomitante di fingolimod con i beta-bloccanti puo' potenziare gli effetti bradicardici. Ove si ritenga necessaria tale co-somministrazione, si raccomanda un opportuno monitoraggio all'inizio del trattamento, e almeno fino al mattino successivo. Il betaxololo non deveessere usato con verapamil o nell'ambito di una terapia di verapamil di diversi giorni (e viceversa). Associazioni che richiedono precauzione. Anestetici alogenati volatili: i beta-bloccanti deteminano una riduzione delle reazioni compensatorie cardiovascolari (l'inibizione beta-adrenergica puo' essere rimossa, durante l'intervento, usando beta-stimolanti). Generalmente, il trattamento con beta-bloccanti non deve essere sospeso: l'interruzione improvvisa deve, in ogni caso, essere evitata. Informare l'anestesista sul trattamento in corso con beta-bloccanti. Calcio-antagonisti (bepridil, diltiazem, verapamil e mebefradil):disturbi dell'automaticita' (bradicardia eccessiva, arresto sinusale), disturbi della conduzione atrioventricolare e insufficienza cardiaca(effetti sinergici). Devono essere usati in concomitanza solo sotto stretto monitoraggio clinico ed ECG, specialmente all'inizio del trattamento. Diltiazem: un aumento del rischio di depressione e' stato segnalato quando i beta-bloccanti sono cosomministrati con diltiazem (vedere paragrafo 4.8). Farmaci antiaritmici (propafenone e classe IA: chinidina, idrochinidina e disopiramide) Con la somministrazione concomitante di Kerlon possono verificarsi disturbi della contrattilita', dell'automaticita' e della conduzione, a causa della soppressione dei meccanismi simpatici compensatori. Baclofene: aumento dell'effetto antipertensivo. La pressione deve essere controllata e la posologia dell'antiipertensivo aggiustata se necessario. Insulina e sulfonamidi ipoglicemizzanti (vedere paragrafo 4.4 e 4.8 "Effetti indesiderati"): tutti i beta-bloccanti possono mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia, quali palpitazioni e tachicardia. Avvertire il paziente perche' intensifichi l'autocontrollo della glicemia, particolarmente all'inizio del trattamento. Lidocaina: interazioni note con propranololo, metoprololo e nadololo. Aumento della concentrazione plasmatica della lidocaina con possibile aumento degli eventi avversi neurologici e cardiaci (riduzione del metabolismo epatico di lidocaina). La posologia della lidocaina deveessere adattata. Durante il trattamento con beta-bloccanti e anche dopo la sua sospensione, deve essere eseguito un controllo clinico e elettrocardiografico e possibilmente anche un controllo della concentrazione plasmatica della lidocaina. Mezzi di contrasto contenenti iodio: in caso di shock o di ipotensione da mezzi di contrasto contenenti iodio, i beta-bloccanti determinano una riduzione delle reazioni cardiovascolari compensatorie. Quando possibile, il trattamento con beta-bloccanti deve essere sospeso prima dell'esame radiografico. Se e' essenziale continuare il trattamento, il medico deve disporre dei mezzi di curaintensiva idonei. Associazioni da considerare con attenzione. FarmaciAnti-infiammatori Non Steroidei (FANS): riduzione dell'effetto antipertensivo (inibizione da parte dei FANS delle prostaglandine vasodilatatrici e ritenzione di sodio e acqua con i FANS pirazolonici). Calcioantagonisti: diidropiridine come la nifedipina: ipotensione, insufficienza cardiaca nei pazienti con insufficienza cardiaca latente o non controllata (effetto inotropo negativo delle diidropiridine "in vitro" di grado diverso in funzione del prodotto considerato e probabile addizione all'effetto inotropo negativo dei beta-bloccanti). La presenza di un trattamento beta-bloccante puo' anche minimizzare la reazione simpatica riflessa, chiamata in gioco da ogni eccessiva ripercussione emodinamica. Antidepressivi imipramino-simili (triciclici), neurolettici: aumento dell'effetto antipertensivo e rischio di ipotensione posturale (per effetto additivo). Corticosteroidi e tetracosactide: riduzione dell'effetto antipertensivo (ritenzione idrosodica con i corticosteroidi). Meflochina: rischio di bradicardia (per effetto bradicardizzante additivo). Simpaticomimetici: rischio di riduzione dell'effetto dei beta-bloccanti. I pazienti che devono sospendere la terapia con clonidina eche stanno assumendo contemporaneamente un agente betabloccante, devono essere attentamente monitorati per il controllo dell'ipertensione. Sospendere il betabloccante diversi giorni prima di una graduale riduzione del dosaggio di clonidina. L'arresto sinusale si puo' presentare quando i beta-bloccanti, incluso betaxololo, sono utilizzati in combinazione con altri farmaci noti per indurre arresto sinusale (vedere paragrafo 4.8).

EFFETTI INDESIDERATI

La frequenza delle reazioni avverse descritte di seguito e' definita attraverso la convenzione MedDRA sulla frequenza: molto comune (>= 1/10); comune (>= 1/100, < 1/10); non comune (>= 1/1.000, < 1/100); raro (>= 1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000), non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Molto raro: ipoglicemia, iperglicemia. Disturbi psichiatrici. Comune: astenia, insonnia; raro: malattia depressiva; molto raro: allucinazioni, confusione, incubi, catatonia, turbe della memoria. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiro, cefalea; molto raro: parestesia distale; non nota: letargia. Patologie dell'occhio. Molto raro: visione compromessa. Patologie cardiache. Comune: bradicardia, anche grave; raro: insufficienza cardiaca, riduzione della pressione arteriosa, rallentamento della conduzione atrioventricolare o intensificazione di un esistente blocco atrioventricolare;non nota: arresto sinusale in pazienti predisposti (es. Pazienti anziani o pazienti con bradicardia pre-esistente, disfunzione del nodo delseno o blocco atrio-ventricolare). Patologie vascolari. Comune: estremita' fredde; raro: sindrome di raynaud, aggravamento di una esistenteclaudicatio intermittens. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Raro: broncospasmo. Patologie gastrointestinali. Comune: gastralgia, diarrea, nausea e vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: reazioni cutanee incluse eruzioni psoriasiformi o esacerbazione della psoriasi (vedere paragrafo 4.4); non nota: orticaria, prurito, iperidrosi, alopecia. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Comune: impotenza. Esami diagnostici. Raro: comparsadi anticorpi antinucleo, accompagnati solo in casi eccezionali da segni clinici quali lupus eritematoso sistemico e che diminuiscono con l'interruzione del trattamento. La comparsa occasionale di porpora trombocitopenica, granulocitopenia, rash o broncospasmo richiede l'interruzione del trattamento e misure adeguate. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che siverificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza. Teratogenicita': studi effettuati su numerose specie animali non hanno messo in evidenza alcun effetto teratogeno del Kerlon. Ad oggi nessun effetto teratogeno e' stato riferito nell'uomo. I beta bloccanti riducono la perfusione placentare, cio' puo' determinare la morte intrauterina del feto, parti immaturi e prematuri. Inoltre, si possono verificare nel feto effetti avversi in modo particolare ipoglicemia e bradicardia. Periodo neonatale, se la madre e' in trattamento con beta-bloccanti l'azione persiste nel neonato per molti giorni dopo la nascita: esiste un aumentato rischio di complicazioni cardiache e polmonari nel neonato, nel periodo post-natale. Se insorge insufficienzacardiaca, e' necessaria l'ospedalizzazione del neonato in una unita' di cura intensiva (vedere paragrafo 4.9 "Sovradosaggio") dove deve essere evitato l'uso di espansori plasmatici (rischio di edema polmonare acuto). Sono stati anche segnalati bradicardia, disturbi respiratori eipoglicemia. In relazione a cio' si raccomanda di sorvegliare attentamente il neonato (frequenza cardiaca e glicemia dal 3. al 5. giorno divita) in un reparto specializzato Pertanto l'uso del betaxololo durante la gravidanza e' sconsigliato, se non quando il beneficio terapeutico supera il possibile rischio. In tal caso l'uso di betaxololo e' subordinato al diretto controllo del medico. Allattamento: il betaxololo viene escreto nel latte materno. Il rischio che si verifichi ipoglicemia e bradicardia non e' stato valutato; di conseguenza, e come misura precauzionale, l'allattamento al seno e' sconsigliato per tutto il periodo di trattamento.