Cercafarmaco.it

ISOPTIN EV 5F 5MG 2ML Produttore: MYLAN ITALIA SRL

  • FARMACO MUTUABILE
  • RICETTA MEDICA RIPETIBILE

DENOMINAZIONE

ISOPTIN 5 MG/2 ML SOLUZIONE INIETTABILE PER USO ENDOVENOSO

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Calcioantagonisti selettivi con effetto cardiaco diretto-Derivati fenilalchilaminici.

PRINCIPI ATTIVI

Una fiala contiene: principio attivo: verapamil cloridrato 5,0 mg; eccipiente con effetti noti: sodio (17 mg sotto forma di sodio cloruro).Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

ECCIPIENTI

Acqua per preparazioni iniettabili, sodio cloruro, acido cloridrico.

INDICAZIONI

Insufficienza coronarica acuta (sindrome anginosa) e insufficienza coronarica cronica. Tachicardia parossistica, tachiaritmia ed extrasistolia.

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Questo medicinale e' controindicato nei seguenti casi: ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati alparagrafo 6.1; shock cardiogeno; infarto miocardico acuto complicato da bradicardia marcata; gravi disturbi della conduzione come blocco AVtotale, blocco AV parziale, blocco di branca incompleto, malattia delnodo del seno (eccetto quelli con pacemaker artificiale), blocco AV di II-III grado (eccetto in pazienti con pacemaker artificiale funzionante); insufficienza cardiaca manifesta (in caso di esistenza di una insufficienza cardiaca, e' necessario un compenso con glucosidi cardioattivi, prima del trattamento con Isoptin 5 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso); ipotensione (pressione sistolica < 90 mm di Hg.Sono esclusi gli stati ipotensivi secondari ad una diminuzione critica della gittata sistolica dovuta a tachicardia) (vedere anche paragrafo 4.4); bradicardia marcata (< 50 battiti/min); insufficienza cardiacacon frazione di eiezione ridotta inferiore al 35% e/o pressione polmonare superiore a 20 mm Hg (tranne se derivata da tachicardia sopraventricolare sensibile alla terapia con verapamil); fibrillazione atriale/flutter in portatori di bypass (cioe' sindromi di Wolff-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine e da PR corto). Questi pazienti sono a rischio di sviluppare tachiaritmia ventricolare, inclusa la fibrillazione ventricolare se viene somministrato verapamil; tachicardia ventricolare a complessi larghi: il trattamento endovenoso con verapamil di pazienti affetti da grave tachicardia ventricolare (QRS> 0,12 secondi) puo' provocare un marcato deterioramento emodinamico e fibrillazione ventricolare. Un'adeguata diagnosi prima della terapia ed una differenziazione dalla tachicardia sopraventricolare grave e' obbligatoria in sede di pronto soccorso; associazione con inibitori delle MAO e beta-bloccanti edopo trattamenti chinidinici; pazienti trattati per via endovenosa con farmaci bloccanti beta-adrenergici (ad esempio propranololo). Verapamil per via endovenosa e farmaci bloccanti beta-adrenergici per via endovenosa non devono essere somministrati in stretta vicinanza l'uno all'altro (nel giro di poche ore) dal momento che entrambi possono avereun effetto depressivo sulla contrattilita' miocardica e sulla conduzione AV; somministrazione concomitante con ivabradina (vedere paragrafo4.5).

POSOLOGIA

Posologia. Adulti e adolescenti con piu' di 14 anni di eta': per la terapia acuta di attacchi stenocardici o di disturbi tachicardici del ritmo si iniettano lentamente per via endovenosa 5-10 mg (1-2 fiale) senecessario ripetute 2-3 volte al giorno, tenendo il paziente sotto stretto controllo medico. L'effetto terapeutico inizia entro pochi minuti, spesso gia' durante il bolo endovenoso. Si puo' passare alla terapia di mantenimento per via infusionale od orale, secondo la gravita' del caso. Popolazione pediatrica. Bambini fino a 14 anni di eta': per interrompere prontamente le tachicardie parossistiche sopraventricolari e le extrasistolie, si iniettano lentamente per via endovenosa, a seconda dell'eta' e dell'effetto ottenuto, le seguenti dosi: ai neonati 0,75-1 mg (0,3-0,4 ml); ai lattanti 0,75-2 mg (0,3-0,8 ml); ai bambini da 1 a 5 anni 2-3 mg (0,8-1,2 ml); da 6 a 14 anni 2,5-5 mg (1,0-2,0 ml). In caso di necessita' queste dosi possono essere ripetute dopo 2-5 minuti. L'iniezione deve essere eseguita sotto controllo elettrocardiografico (vedere paragrafo 4.4 - Popolazione pediatrica ). Modo di somministrazione: uso endovenoso. Verapamil cloridrato deve essere somministrato mediante iniezione endovenosa lenta per almeno un periodo di dueminuti di tempo sotto un continuo monitoraggio elettrocardiografico edella pressione arteriosa. I farmaci ad uso parenterale devono esserecontrollati visivamente per la presenza di particelle e scolorimento prima della somministrazione, ogni qualvolta la soluzione ed il contenitore lo consentono (vedere paragrafi 6.2 e 6.6). Usare solo se la soluzione e' limpida e il sigillo del falcone e' intatto.

CONSERVAZIONE

Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C. Proteggere il medicinale dalla luce.

AVVERTENZE

La dose singola di verapamil deve essere somministrata tramite infusione endovenosa lenta, di almeno due minuti, sottoponendo il paziente ad un esame elettrocardiografico continuo ed al controllo della pressione sanguigna. Significativi danni epatici o renali non incrementano gli effetti di una singola dose endovenosa di verapamil, ma possono prolungare la sua durata. Dosi ripetute possono dare in alcuni pazienti unaccumulo e quindi un eccessivo effetto farmacologico che si puo' escludere monitorando la pressione arteriosa e l'intervallo PR. In una piccola percentuale di pazienti trattati con verapamil si sono registratieffetti avversi molto gravi in grado di porre il paziente a rischio di vita (rapido incremento del ritmo ventricolare fino a flutter o fibrillazione atriale in portatori di bypass, con ritmo ectopico, marcata ipotensione o estrema bradicardia/asistolia). Arresto Cardiaco/Blocco atrioventricolare/Bradicardia/Asistolia: Verapamil agisce sui nodi AV e SA e prolunga il tempo di conduzione AV. Usare con cautela, dato chelo sviluppo di un blocco AV di secondo o terzo grado (controindicazione) oppure di un blocco di branca unifascicolare, bifascicolare o trifascicolare richiede una sospensione della dose successiva o la sospensione del trattamento con verapamil seguito, se necessario, da un'appropriata terapia. Verapamil cloridrato agisce sui nodi AV e SA e raramente puo' provocare blocco AV di secondo o terzo grado, bradicardia e, in casi rari, asistolia. E' molto piu' probabile che cio' si verifichi nei pazienti affetti da malattia del nodo del seno (una patologia del nodo SA), che interessa soprattutto i soggetti piu' anziani. L'asistolia che puo' verificarsi nei pazienti che hanno assunto verapamil, eccetto quelli che sono affetti da malattia del nodo del seno, e' solitamente di breve durata (alcuni secondi o meno), con un ripristino spontaneo del ritmo normale del seno o del nodo AV. Se cio' non si realizza rapidamente, deve essere effettuato immediatamente un trattamento appropriato. Vedere paragrafo 4.8. Antiaritmici/Beta-bloccanti: potenziamento reciproco degli effetti cardiovascolari (blocco AV di grado piu' elevato, abbassamento di grado piu' elevato della frequenza cardiaca, induzione di scompenso cardiaco e ipotensione potenziata). Nei soggetti che assumevano timololo in gocce oculari (bloccante beta-adrenergico) associato al verapamil per via orale, invece, si e' osservata una bradicardia asintomatica (36 battiti al minuto) con "Wandering atrial pacemaker". Digossina: se verapamil viene somministrato in concomitanza con digossina, ridurre il dosaggio di digossina. Vedere paragrafo 4.5. Insufficienza cardiaca: i pazienti con insufficienza cardiaca con una frazione di eiezione superiore al 35% dovrebbero essere compensati prima di iniziare il trattamento con verapamil e dovrebbero essere adeguatamente trattati durante il trattamento. Ipotensione: la somministrazione endovenosa di verapamil spesso causa un abbassamento della pressione sanguigna al di sotto dei livelli base, di solito transitorio ed asintomatico, che puo' dare origine a vertigini. Inibitori dell'HMG-CoA Reduttasi (Statine): vedere paragrafo 4.5. Disordini nella trasmissioneneuromuscolare: verapamil deve essere usato con cautela in presenza di malattie che interessano la trasmissione neuromuscolare (miastenia grave, sindrome di Lambert-Eaton, avanzata distrofia muscolare di Duchenne). Popolazioni speciali. Insufficienza renale: circa il 70% di una dose somministrata di verapamil viene escreto sotto forma di metaboliti nell'urina. Fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati, verapamil deve essere somministrato con cautela a pazienti con alterata funzione renale. Questi pazienti devono essere seguiti accuratamente per accertare un eventuale prolungamento dell'intervallo PR o altri segni di sovradosaggio. Anche se consistenti dati clinici emersi da studicomparativi condotti in pazienti con insufficienza renale allo stadioterminale hanno dimostrato che la ridotta funzionalita' renale non haalcun effetto sulla farmacocinetica di verapamil, casi clinici verificatisi suggeriscono che verapamil deve essere usato con cautela e sotto stretto monitoraggio in pazienti con alterata funzionalita' renale. Verapamil non puo' essere rimosso attraverso emodialisi. Insufficienzaepatica: dato che verapamil viene prevalentemente metabolizzato dal fegato, esso deve essere somministrato con cautela a pazienti con alterata funzione epatica. Una grave disfunzione epatica prolunga l'emivitadi eliminazione di verapamil a circa 14-16 ore; quindi, a questi pazienti si deve somministrare circa il 30% della dose usuale impiegata nei pazienti con normale funzionalita' epatica.

INTERAZIONI

In rare occasioni, incluse quelle in cui pazienti con gravi cardiomiopatie, insufficienza cardiaca congestizia o recente infarto del miocardio sono stati trattati con somministrazioni endovenose di beta-bloccanti adrenergici o disopiramide in associazione a verapamil cloridrato iniettabile, si sono verificati seri effetti avversi. L'uso concomitante di verapamil cloridrato iniettabile con agenti che deprimono la funzione adrenergica puo' tradursi in una risposta ipotensiva eccessiva. Studi in vitro hanno dimostrato come verapamil sia metabolizzato dal citocromo P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 e CYP2C18. Inoltre, e' stato provato come verapamil sia un inibitore di CYP3A4 e della glicoproteina P (P-gp). I pazienti che si sottopongono a terapie concomitanti durante la somministrazione di verapamil devono essere monitorati attentamente in quanto sono state dimostrate interazioni clinicamente significative con farmaci inibitori del CYP3A4 (che portano ad un innalzamento dei livelli plasmatici di verapamil) e con quelli induttori del CYP3A4 (che invece ne provocano un abbassamento). La somministrazione concomitante di verapamil con un altro medicinale metabolizzato primariamente dal CYP3A4 o dalla glicoproteina P (P-gp) e' associata ad un aumento nelle concentrazioni dei medicinali che puo' causare un aumento o un prolungamento sia degli effetti terapeutici che di quelli indesiderati del medicinale concomitante. Il seguente elenco fornisce un elenco dei farmaci con cui e' possibile che si verifichino interazioni perragioni farmacocinetiche. Potenziali interazioni. Alfa- bloccanti. Farmaco associato: prazosina; potenziale effetto su verapamil o sul farmaco associato: aumento della Cmax della prazosina (~40%) senza effettosull'emivita. Farmaco associato: terazosina; potenziale effetto su verapamil o sul farmaco associato: aumento dell'AUC (~24%) e della Cmax (~25%) della terazosina. Commento: potenziamento dell'effetto ipotensivo. Antiaritmici. Farmaco associato: flecainide; potenziale effetto suverapamil o sul farmaco associato: effetto minimo sulla clearance plasmatica della flecainide (<~10%); nessun effetto sulla clearance plasmatica del verapamil; commento: vedere paragrafo 4.4. Farmaco associato: chinidina; potenziale effetto su verapamil o sul farmaco associato: diminuzione della clearance orale della chinidina (~35%); commento: ipotensione. Puo' verificarsi edema polmonare in pazienti con cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva. Antiasmatici. Farmaco associato: teofillina; potenziale effetto su verapamil o sul farmaco associato: diminuzione della clearance orale e sistemica del 20%; commento: la riduzione della clearance risulta maggiormente diminuita nei fumatori (~11%). Anticoagulanti. Farmaco associato: dabigatran etexilato; potenziale effetto su verapamil o sul farmaco associato: aumento della Cmax e dell'AUCdi dabigatran; commento: l'aumento della Cmax e dell'AUC variano in funzione del momento di somministrazione e del tipo di formulazione orale di verapamil. Vedere "altre interazioni ed informazioni addizionali" riportate di seguito all'elenco. Farmaco associato: altri anticoagulanti diretti orali (DOACs); potenziale effetto su verapamil o sul farmaco associato: aumento dell'assorbimento dei DOACs in quanto substratodella glicoproteina p e, se del caso, diminuzione dell'eliminazione dei DOACs che sono metabolizzati dal CYP3A4, e aumento della biodisponibilita' sistemica dei DOACs; commento: alcuni dati suggeriscono un possibile aumento del rischio di sanguinamento specialmente nei pazienti con fattori di rischio aggiuntivi. Potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio di un DOAC somministrato insieme a verapamil (vedere la posologia del DOAC) altre terapie cardiache. Farmaco associato: ivabradina; potenziale effetto su verapamil o sul farmaco associato: l'uso concomitante di ivabradina e' controindicato a causa dell'aumento dell'effetto del verapamil sulla riduzione del ritmo cardiaco. Verapamil determina un aumento della concentrazione di ivabradina (aumento dell'AUC di 2-3 volte) e una diminuzione aggiuntiva della frequenza cardiaca di5 bpm; commento: vedere paragrafo 4.3. Anticonvulsivanti/antiepilettici. Farmaco associato: carbamazepina; potenziale effetto su verapamil o sul farmaco associato: aumento dell'AUC della carbamazepina (~46%) nei pazienti affetti da epilessia parzialmente refrattaria; commento: aumentati livelli di carbamazepina. Questo puo' produrre effetti collaterali carbamazepina dipendenti quali diplopia, mal di testa, atassia overtigini. Farmaco associato: fenitoina; potenziale effetto su verapamil o sul farmaco associato: diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di verapamil; antidepressivi. Farmaco associato: imipramina; potenziale effetto su verapamil o sul farmaco associato: aumento dell'AUC dell'imipramina (~15%); commento: non ha effetto sul livello di metabolita attivo desipramina. Antidiabetici.

EFFETTI INDESIDERATI

Le reazioni avverse riportate di seguito si riferiscono a somministrazioni di verapamil in studi clinici, di sorveglianza post-marketing o in sperimentazioni cliniche di fase IV e sono di seguito elencate per classificazione sistemica organica. Le frequenze sono definite come: molto comune (>=1/10); comune (da >=1/100 a <1/10); non comune (da >=1/1.000 a <1/100); rara (>=1/10.000 a <1/1.000); molto rara (<1/10.000) e non nota (che non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). Le reazioni avverse piu' comunemente riportate sono state cefalea, vertigini, disturbi gastrointestinali: nausea, costipazione e doloreaddominale cosi' come bradicardia, tachicardia, palpitazioni, ipotensione, vampate, edema periferico e fatica. Reazioni avverse riportate con somministrazione di verapamil in studi clinici e in attivita' di sorveglianza post-marketing. Disturbi del sistema immunitario. Non nota:ipersensibilita'. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiro, cefalea; rara: parestesia, tremore, sonnolenza; non nota: disturbo extrapiramidale, paralisi (tetraparesi)^1, convulsioni. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non nota: iperkaliemia, tolleranza al glucosio alterata. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Rara: tinnitus; non nota: vertigine. Patologie cardiache. Comune: bradicardia; non comune: palpitazioni, tachicardia; non nota: blocco atrioventricolare (primo, secondo, terzo), insufficienza cardiaca, arresto sinusale, bradicardia sinusale; asistolia. Patologie vascolari. Comune: vampate di calore, ipotensione. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non nota: broncospasmo, dispnea. Patologie gastrointestinali. Comune: costipazione, nausea; non comune: dolore addominale; rara: vomito; non nota: fastidio addominale, iperplasia gengivale, ileo. Patologie dellacute e del tessuto sottocutaneo. Rara: iperidrosi; non nota: angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, alopecia, eruzione cutanea, prurito, porpora, eruzione maculo-papulare, orticaria. Patologie del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo. Non nota: artralgia, debolezza muscolare, mialgia. Patologie renali ed urinarie. Non nota: insufficienza renale. Patologie del sistema riproduttivo e della mammella. Non nota: disfunzione erettile, galattorrea, ginecomastia. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: edema periferico; non comune: affaticamento. Esami diagnostici. Non nota: livelli di prolattina aumentati, enzimi epatici aumentati. ^1 Nell'esperienza post-marketing e' stato riportato un caso di paralisi (tetraparesi) associato alla co-somministrazione di verapamil e colchicina. Cio' puo' essere stato causato dal fatto che lacolchicina attraversa la barriera emato-encefalica a causa dell'inibizione del CYP3A4 e della P-gp da parte del verapamil. L'uso combinato di verapamil e colchicina non e' raccomandato. Vedere paragrafo 4.5. Isoptin 5 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso iniettato per via endovenosa puo', in rari casi, indurre un marcato ritardo della conduzione atrio-ventricolare che puo' giungere, in rarissimi casi, fino al blocco totale con asistolia ventricolare. Qualora il ritmo non torni spontaneamente alla norma entro pochi secondi, si devono impiegare le contromisure indicate nell'apposito paragrafo. Con la terapia antiaritmica per via endovenosa non si puo' escludere il pericolo di una fibrillazione ventricolare. Qualora si presentasse questa complicazione dopo somministrazione di Isoptin 5 mg/2 ml soluzione iniettabile peruso endovenoso si dovra' ricorrere a quanto previsto nell'apposito paragrafo. Nei casi di marcata bradicardia, Isoptin 5 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso dovrebbe essere somministrato per via endovenosa nei casi di effettiva necessita' e sotto controllo elettrocardiografico. Si e' osservato che in pazienti con valori pressori arteriosi elevati la somministrazione endovenosa di Isoptin 5 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso induceva una significativa caduta pressoria, per altro di breve durata. Per tale motivo in pazienti con ipotensione arteriosa si consiglia di usare Isoptin 5 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso solo in casi di effettiva necessita'.In presenza di insufficienza cardiaca, e' necessario ottenere un compenso con glucosidi cardioattivi, prima del trattamento con Isoptin 5 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza: non sono disponibili dati adeguati e ben controllati in donne gravide. Verapamil attraversa la barriera placentare ed e' stato ritrovato nel cordone ombelicale. Poiche' gli studi sulla riproduzionenell'animale non sono sempre in grado di far prevedere la risposta nell'uomo, verapamil deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario (vedere paragrafo 5.3). Allattamento: il verapamil cloridrato e i suoi metaboliti sono escreti nel latte materno. Dati limitati relativamente alla somministrazione orale hanno dimostrato che la dose di verapamil che attraverso il latte viene ingerita dal lattante e' bassa (0,1-1% della dose orale assunta dalla madre). Tuttavia,non puo' essere escluso un rischio per i neonati/lattanti. Non sono invece attualmente disponibili dati clinici relativi alla somministrazione di verapamil per via endovenosa o per infusione durante l'allattamento. A causa della gravita' dei potenziali effetti indesiderati nel lattante, verapamil deve essere somministrato alla donna durante l'allattamento solo nel caso in cui lo si ritenga indispensabile al benessere della madre.

Codice: 020609071
Codice EAN:

Codice ATC: C08DA01
  • Sistema cardiovascolare
  • Calcio-antagonisti
  • Calcio-antagonisti selettivi con effetto cardiaco diretto
  • Derivati fenilalchilaminici
  • Verapamil
Temperatura di conservazione: non superiore a +30 gradi e al riparo dalla luce
Forma farmaceutica: SOLUZIONE INIETTABILE
Scadenza: 36 MESI
Confezionamento: FIALA

SOLUZIONE INIETTABILE

36 MESI

FIALA