CARBOCAINA 5F 5ML 20MG/ML Produttore: ASTRAZENECA SPA

DENOMINAZIONE

CARBOCAINA SOLUZIONE INIETTABILE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Anestetici locali - amidi.

PRINCIPI ATTIVI

10 mg/ml soluzione iniettabile: 1 ml contiene mepivacaina cloridrato 10 mg. 20 mg/ml soluzione iniettabile: 1 ml contiene mepivacaina cloridrato 20 mg.

ECCIPIENTI

Sodio cloruro (agente di tonicita'), acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Indicata in tutti gli interventi che riguardano: chirurgia generale (piccola chirurgia), ostetricia e ginecologia, urologia, oculistica (blocco retro-bulbare, ecc.), dermatologia (asportazione verruche, cisti,dermoidi, ecc.), otorinolaringoiatria (tonsillectomia, rinoplastica, interventi sull'orecchio medio, ecc.), ortopedia (riduzione fratture elussazioni, ecc.), medicina generale (casualgie, nevralgie, ecc.), medicina sportiva (strappi muscolari, meniscopatie, ecc.).

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo, ad altri anestetici locali di tipo amidico, ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Gravidanza accertata opresunta.

POSOLOGIA

La dose massima nell'adulto sano (non pretrattato con sedativi) in singola somministrazione o in piu' somministrazioni ripetute in un tempoinferiore a 90 minuti e' di 7 mg/kg senza mai superare i 550 mg. La dose totale nelle 24 ore non deve mai superare i 1000 mg; in pediatria non superare i 5-6 mg/kg. Quando viene utilizzato un blocco prolungato, per esempio attraverso somministrazioni ripetute, deve essere valutato il rischio di raggiungere concentrazioni plasmatiche tossiche e l'induzione di lesioni neurali locali. Al fine di evitare una somministrazione intravascolare e' necessario aspirare ripetutamente prima e durante la somministrazione della dose principale che deve essere iniettata lentamente o a dosi crescenti, osservando attentamente le funzioni vitali del paziente e mantenendo il contatto verbale. La somministrazione accidentale intravascolare puo' essere riconosciuta da un temporaneo aumento della frequenza cardiaca, mentre l'accidentale somministrazione intratecale puo' essere riconosciuta dai segni di blocco spinale. Se si dovessero manifestare segni di tossicita', l'iniezione deve essere immediatamente interrotta. Dosi consigliate. Chirurgia. Blocco peridurale e caudale: fino a 400 mg raggiungibili con 15-30 ml di una soluzione all'1% o con 10-20 ml di una soluzione al 2%. Blocco paravertebrale: fino a 400 mg con soluzione all'1% per il blocco del ganglio stellato e per i blocchi vegetativi, all'1-2% per il blocco paravertebraledei nervi somatici. Blocco nervoso periferico cervicale, brachiale, intercostale, paracervicale, pubendo e terminazioni nervose: fino a 400mg raggiungibili con 5-20 ml di soluzione all'1% o al 2% in relazioneall'area ed all'entita' del blocco. Infiltrazione: fino a 400 mg in relazione all'area dell'intervento, ottenibili con volumi variabili fino a 40 ml di una soluzione allo 0,5-1%. Ostetricia. Blocco paracervicale: fino a 200 mg entro un periodo di 90 minuti ottenibili con 10 ml di una soluzione all'1% per ciascun lato. Neonati: per il ridotto metabolismo epatico, mepivacaina non deve essere usata nei neonati. Attenzione: le fiale non contenendo eccipienti parasettici vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.

CONSERVAZIONE

Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Le soluzioni non contengono conservanti e vanno utilizzate immediatamente dopo l'apertura della fiala. Eventuale farmaco residuo deve essere eliminato. La risterilizzazione non e' consigliata.

AVVERTENZE

Le tecniche di anestesia locale o regionale, ad eccezione di quelle che rivestono carattere di estrema semplicita', devono essere sempre effettuate in aree adeguatamente attrezzate e da personale qualificato. E' necessario avere ladisponibilita' immediata dell'equipaggiamento e dei farmaci necessari al monitoraggio della rianimazione di emergenza.Nei pazienti sottoposti a blocco maggiore o che ricevono dosi elevatedi farmaco deve essere inserito, prima della somministrazione dell'anestetico locale, un catetere endovenoso. Il medico deve avere effettuato un training completo e adeguato sul tipo di tecnica da utilizzare edeve essere esperto nella diagnosi e trattamento di effetti indesiderati, tossicita' sistemica o altre complicanze. La soluzione anesteticadeve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate e' consigliabile lasciar trascorrere circa due minuti prima di procedere al blocco locoregionale vero e proprio. Il prodotto deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici. Prima dell'uso il medico deve accertarsi dello stato fisico dei soggetti da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest'ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore. E' necessario comunque usare le dosi e le concentrazioni piu' basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato. Alcune tecniche di anestesia locale possono essere associate a reazioni avverse severe, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato. Blocco nervoso centrale: puo' provocare depressione cardiovascolare specialmente in presenza di ipovolemia. L'anestesia epidurale deve essere utilizzata con cautela in pazienti con ridotta funzionalita' cardiovascolare; iniezioni retrobulbari: possono, incasi molto rari, raggiungere lo spazio subaracnoideo cerebrale provocando cecita' temporanea, collasso cardiovascolare, apnea, convulsioni,ecc. Tali reazioni devono essere diagnosticate e trattate immediatamente; iniezioni retro e peribulbari di anestetici locali: comportano unbasso rischio di disfunzione muscolare persistente a livello oculare.Cause primarie includono traumi e/o effetti tossici locali a carico di muscoli e/o nervi. La gravita' di tali reazioni a carico dei tessutie' correlata alla entita' del trauma, alla concentrazione di anestetico locale e alla durata di esposizione tissutale all'anestetico locale. E' necessario usare le dosi e le concentrazioni piu' basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato. I vasocostrittori possono aggravare reazioni a carico dei tessuti e devono essere utilizzati solamente se indicati. Iniezioni intraarteriose accidentali nella regione cranica e cervicale possono provocare gravi sintomi anche a basse dosi. Carbocaina non e' consigliata nel travaglio e nel parto poiche' il passaggio placentare di mepivacaina e' relativamente elevato mentreil metabolismo neonatale e' lento. Cio' aumenta la potenziale tossicita' a carico del feto e del neonato. L'infusione intra-articolare continua non e' un'indicazione approvata per il farmaco. Tuttavia sono stati registrati esclusivamente in Nord America, casi post-marketing di condrolisi in pazienti che hanno ricevuto infusione intra-articolare continua post-operatoria di anestetici locali. La maggioranza dei casi di condrolisi riportati hanno coinvolto l'articolazione della spalla. Non e' stato stabilito un nesso di causalita'. Per ridurre il rischio di pericolosi effetti collaterali, va rivolta particolare attenzione a:pazienti con patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalita' renale; pazienti con blocco cardiaco parziale o completo in quanto gli anestetici locali possono deprimere la conduzione cardiaca; pazienti anziani o in condizioni generali precarie; &bulli pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) devono essere sottoposti a stretta sorveglianza e va considerata l'opportunita' del monitoraggio ECG in quanto gli effetti alivello cardiaco possono essere additivi; il farmaco e' probabilmenteporfirinogenico e nei pazienti con porfiria acuta deve essere prescritta solo quando non sono disponibili alternative piu' sicure. Appropriate precauzioni devono essere adottate nei pazienti vulnerabili. I pazienti in condizioni generali precarie a causa dell'eta' o di altri fattori compromissori quali blocco parziale o completo della conduzione cardiaca, patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalita' renale richiedono speciale attenzione nonostante l'anestesia regionale rappresenti frequentemente la tecnica anestetica di elezione in tali pazienti. L'anestesia epidurale puo' provocare ipotensione e bradicardia. Il rischio puo' essere ridotto con il preriempimento del circolo con soluzioni di cristalloidi o colloidali. L'ipotensione deve essere trattata immediatamente con somministrazione, eventualmente ripetuta, di un simpaticomimetico quale efedrina 5-10 mg per viaendovenosa.

INTERAZIONI

Mepivacaina deve essere usata con cautela nei pazienti in trattamentocon altri anestetici locali o sostanze strutturalmente correlate aglianestetici locali di tipo amidico, ad esempio certi antiaritmici comemexiletina, in quanto gli effetti tossici sistemici sono additivi. Siconsiglia cautela nei pazienti trattati con antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) nonostante l'assenza di studi specifici di interazione con tale classe di farmaci. Occorre usare assoluta cautela nei soggetti in trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.

EFFETTI INDESIDERATI

Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche sia all'anestetico che al vasocostrittore. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperaturacorporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se e' interessato il midollo allungato si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l'apparato cardiovascolare con bradicardiae vasodilatazione. Le reazioni allergiche si verificano per lo piu' in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilita' individuale all'anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo fino alcollasso cardiorespiratorio da shock anafilattico. Patologie vascolari. Comuni: ipotensione, ipertensione. Patologie gastrointestinali. Comuni: nausea, vomito. Patologie del sistema nervoso: parestesie, vertigini non comuni: segni e sintomi di tossicita' SNC (convulsioni, parestesia nella regione circumorale, insensibilita' della lingua, iperacusia, disturbi visivi, perdita di coscienza, tremore, tinnito, disartria,depressione SNC); rari: neuropatia, lesione nervosa periferica, aracnoidite. Patologie cardiache: bradicaria; rari: arresto cardiaco, aritmie cardiache. Disturbi del sistema immunitario. Rari: reazioni allergiche, reazioni/shock anafilattico. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Rari. Depressione respiratoria. Patologie dell'occhio. Rari: diplopia. Tossicita' sistemica acuta: le reazioni sistemiche tossiche coinvolgono primariamente il sistema nervoso centrale (SNC) ed il sistema cardiovascolare (SCV). Queste reazioni sono causate da un'alta concentrazione ematica di anestetico locale che puo' essere provocata da un'iniezione intravascolare accidentale, da sovradosaggio o da un assorbimento eccezionalmente rapido da un'area molto vascolarizzata.Le reazioni del SNC sono simili per tutti gli anestetici locali di tipo amidico, mentre le reazioni cardiache sono maggiormente dipendenti dal farmaco, sia in termini quantitativi, sia in termini qualitativi. La tossicita' a carico del sistema nervoso centrale si manifesta spesso gradualmente, con sintomi e segni di gravita' crescente. I primi sintomi sono usualmente la sensazione di testa vuota, parestesia nella regione circumorale, insensibilita' della lingua, tinnito e disturbi visivi. Disartria, contrazioni e tremori muscolari sono manifestazioni piu' gravi e precedono l'instaurarsi di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere confusi con comportamenti eretistici. Possono seguire incoscienza e crisi convulsive da grande male che possono durare da alcuni secondi a parecchi minuti. Dopo le convulsioni, a causadell'aumentata attivita' muscolare, di una interferenza con la normale respirazione e della mancata pervieta' delle vie aeree, si manifestano rapidamente ipossia e ipercapnia. Nei casi gravi si puo' manifestare apnea. L'acidosi, l'ipercaliemia, l'ipocalcemia e l'ipossia aumentano ed estendono gli effetti tossici degli anestetici locali. Il ritornodel paziente alle condizioni cliniche iniziali e' conseguente alla ridistribuzione dell'anestetico locale dal sistema nervoso centrale e alconseguente metabolismo ed escrezione. Il recupero puo' essere rapidose non sono state somministrate grandi quantita' di farmaco. Nei casigravi si possono manifestare effetti a carico del sistema cardiovascolare che sono generalmente preceduti da segni di tossicita' del sistema nervoso centrale. Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale o profondamente sedati i sintomi prodromici del sistema nervoso centrale possono essere assenti. Come risultato di elevate concentrazioni sistemiche di anestetici locali, si possono generare ipotensione, bradicardia, aritmie e anche arresto cardiaco. L'arresto cardiaco, in rari casi,e' avvenuto senza la comparsa di effetti prodromici del sistema nervoso centrale. Trattamento della tossicita' acuta sistemica: la somministrazione dell'anestetico locale deve essere sospesa immediatamente se compaiono segni di tossicita' sistemica acuta ed i sintomi del SNC (convulsioni, depressione del SNC) devono essere rapidamente trattati conappropriati supporti della ventilazione/respirazione e con la somministrazione di anticolvulsivanti. Se dovesse manifestarsi un arresto circolatorio, deve essere effettuata immediatamente la rianimazione cardiopolmonare. E' di vitale importanza garantire una ossigenazione ottimale, la ventilazione, supportare la circolazione e trattare l'acidosi. In caso di depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia) deveessere preso in considerazione un trattamento con fluidi endovenosi, vasocostrittori, cronotropi e o agenti inotropi. Le dosi somministrateai bambini devono tenere conto dell'eta' e del peso. Deve essere somministrato ossigeno e, se necessario, deve essere effettuata la ventilazione assistita (maschera e pallone di Ambu o intubazione tracheale). Se le convulsioni non cessano spontaneamente dopo 15-20 secondi, deve essere somministrato un anticonvulsivante per via endovenosa per facilitare l'adeguata ventilazione e l'ossigenazione, ad esempio, tiopentale sodico 1-3 mg/kg per via endovenosa. In alternativa si puo' somministrare diazepam 0,1 mg/kg di peso corporeo per via endovenosa anche se la sua azione e' lenta. Convulsioni prolungate possono compromettere la ventilazione e l'ossigenazione del paziente. In tale evenienza, la somministrazione di un miorilassante (quale succinilcolina 1 mg/kg di peso corporeo) facilita la ventilazione e il controllo dell'ossigenazione. In tali situazioni va presa subito in considerazione l'intubazioneendotracheale. In caso di evidente depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia) puo' essere somministrato un simpaticomimetico, ad esempio, efedrina 5-10 mg. La somministrazione puo' essere ripetuta,se necessario, dopo 2-3 minuti. L'uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l'uso di diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo puo' essere sostenuto con la somministrazione di corticoidi indosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta-stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina. Come antiacidosico puo' essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Il prodotto e' controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta. Mepivacaina non e' consigliata durante il travaglio e il parto. Mepivacaina puo' venire escreta nel latte materno.