CARBOCAINA 5F 10ML 10MG/ML Produttore: ASPEN PHARMA TRADING LIMITED

DENOMINAZIONE

CARBOCAINA SOLUZIONE INIETTABILE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Anestetici locali - amidi.

PRINCIPI ATTIVI

1 ml contiene: mepivacaina cloridrato 10 mg - 20 mg.

ECCIPIENTI

Carbocaina 10 mg/ml soluzione iniettabile in fiala di vetro: sodio cloruro (agente di tonicita'), acqua per preparazioni iniettabili. Carbocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile in fiala di polietilene: sodio cloruro (agente di tonicita'), sodio idrossido (regolatore di pH), acidocloridrico (regolatore di pH), acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Carbocaina e' indicata in tutti gli interventi che riguardano: chirurgia generale (piccola chirurgia); ostetricia e ginecologia; urologia; oculistica (blocco retro-bulbare, ecc.); dermatologia (asportazione verruche, cisti, dermoidi, ecc.); otorinolaringoiatria (tonsillectomia, rinoplastica, interventi sull'orecchio medio, ecc.); ortopedia (riduzione fratture e lussazioni, ecc.); medicina generale (casualgie, nevralgie, ecc.); medicina sportiva (strappi muscolari, meniscopatie, ecc.).

CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR

Ipersensibilita' al principio attivo, ad altri anestetici locali di tipo amidico, ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Gravidanza accertata opresunta.

POSOLOGIA

La dose massima nell'adulto sano (non pretrattato con sedativi) in singola somministrazione o in piu' somministrazioni ripetute in un tempoinferiore a 90 minuti e' di 7 mg/kg senza mai superare i 550 mg. La dose totale nelle 24 ore non deve mai superare i 1000 mg; in pediatria non superare i 5-6 mg/kg. Quando viene utilizzato un blocco prolungato, per esempio attraverso somministrazioni ripetute, deve essere valutato il rischio di raggiungere concentrazioni plasmatiche tossiche e l'induzione di lesioni neurali locali. Al fine di evitare una somministrazione intravascolare e' necessario aspirare ripetutamente prima e durante la somministrazione della dose principale che deve essere iniettata lentamente o a dosi crescenti, osservando attentamente le funzioni vitali del paziente e mantenendo il contatto verbale. La somministrazione accidentale intravascolare puo' essere riconosciuta da un temporaneo aumento della frequenza cardiaca, mentre l'accidentale somministrazione intratecale puo' essere riconosciuta dai segni di blocco spinale. Se si dovessero manifestare segni di tossicita', l'iniezione deve essere immediatamente interrotta. Dosi consigliate. Chirurgia. Blocco peridurale e caudale: fino a 400 mg raggiungibili con 15-30 ml di una soluzione all'1% o con 10-20 ml di una soluzione al 2%. Blocco paravertebrale: fino a 400 mg con soluzione all'1% per il blocco del ganglio stellato e per i blocchi vegetativi, all'1-2% per il blocco paravertebraledei nervi somatici. Blocco nervoso periferico cervicale, brachiale, intercostale, paracervicale, pubendo e terminazioni nervose: fino a 400mg raggiungibili con 5-20 ml di soluzione all'1% o al 2% in relazioneall'area ed all'entita' del blocco. Infiltrazione: fino a 400 mg in relazione all'area dell'intervento, ottenibili con volumi variabili fino a 40 ml di una soluzione allo 0,5-1%. Ostetricia. Blocco paracervicale: fino a 200 mg entro un periodo di 90 minuti ottenibili con 10 ml di una soluzione all'1% per ciascun lato. Neonati: per il ridotto metabolismo epatico, mepivacaina non deve essere usata nei neonati. Compromissione epatica: non e' necessaria una riduzione della dose in anestesia chirurgica nei pazienti con compromissione della funzionalita' epatica. Quando si effettuano blocchi prolungati, ad esempio mediante somministrazione di dosi ripetute di mepivacaina, le dosi ripetute di mepivacaina dovrebbero essere ridotte del 50% nei pazienti con patologia epatica di grado C secondo la classificazione "Child-Pugh" e una dose totale di 750 mg di mepivacaina nelle 24 ore non deve essere superata. Compromissione renale: non e' necessaria una riduzione della dose in anestesia chirurgica fino a 24 ore nei pazienti con disfunzione renale.Attenzione: le fiale non contenendo eccipienti parasettici vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.

CONSERVAZIONE

Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Le soluzioni non contengono conservanti e vanno utilizzate immediatamente dopo l'apertura della fiala. Eventuale farmaco residuo deve essere eliminato. Laristerilizzazione di Carbocaina non e' consigliata.

AVVERTENZE

Le tecniche di anestesia locale o regionale, ad eccezione di quelle che rivestono carattere di estrema semplicita', devono essere sempre effettuate in aree adeguatamente attrezzate e da personale qualificato. E' necessario avere la disponibilita' immediata dell'equipaggiamento edei farmaci necessari al monitoraggio della rianimazione di emergenza. Nei pazienti sottoposti a blocco maggiore o che ricevono dosi elevate di farmaco deve essere inserito, prima della somministrazione dell'anestetico locale, un catetere endovenoso. Il medico deve avere effettuato un training completo e adeguato sul tipo di tecnica da utilizzare e deve essere esperto nella diagnosi e trattamento di effetti indesiderati, tossicita' sistemica o altre complicanze. La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate e' consigliabile lasciar trascorrere circa due minuti prima di procedere al blocco locoregionale vero e proprio. Il prodotto deve essere usato con assoluta cautela in soggetti incorso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici. Prima dell'uso il medico deve accertarsi dello stato fisico dei soggettida trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest'ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore. E' necessario comunque usare le dosi e le concentrazioni piu' basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato. Alcune tecniche di anestesia locale possono essere associate a reazioni avverse severe, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato, quali: blocco nervoso centrale: puo' provocare depressione cardiovascolare specialmente in presenza di ipovolemia.L'anestesia epidurale deve essere utilizzata con cautela in pazienti con ridotta funzionalita' cardiovascolare; iniezioni retrobulbari: possono, in casi molto rari, raggiungere lo spazio subaracnoideo cerebrale provocando cecita' temporanea, collasso cardiovascolare, apnea, convulsioni, ecc. Tali reazioni devono essere diagnosticate e trattate immediatamente; iniezioni retro e peribulbari di anestetici locali: comportano un basso rischio di disfunzione muscolare persistente a livello oculare. Cause primarie includono traumi e/o effetti tossici locali a carico di muscoli e/o nervi. La gravita' di tali reazioni a carico deitessuti e' correlata alla entita' del trauma, alla concentrazione di anestetico locale e alla durata di esposizione tissutale all'anestetico locale. E' quindi necessario usare le dosi e le concentrazioni piu' basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato. I vasocostrittori possono aggravare reazioni a carico dei tessuti e devono essere utilizzati solamente se indicati. Iniezioni intraarteriose accidentali nella regione cranica e cervicale possono provocare gravi sintomianche a basse dosi. Carbocaina non e' consigliata nel travaglio e nelparto poiche' il passaggio placentare di mepivacaina e' relativamenteelevato mentre il metabolismo neonatale e' lento. Cio' aumenta la potenziale tossicita' a carico del feto e del neonato. L'infusione intra-articolare continua non e' un'indicazione approvata per Carbocaina. Tuttavia sono stati registrati esclusivamente in Nord America, casi post-marketing di condrolisi in pazienti che hanno ricevuto infusione intra-articolare continua postoperatoria di anestetici locali. La maggioranza dei casi di condrolisi riportati hanno coinvolto l'articolazione della spalla. Non e' stato stabilito un nesso di causalita'. Per ridurre il rischio di pericolosi effetti collaterali, va rivolta particolareattenzione a: pazienti con patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalita' renale. Nei pazienti con patologieepatiche in stadio avanzato di grado C secondo la classificazione "Child-Pugh", i dati di lidocaina suggeriscono che la clearance puo' essere ridotta di circa il 50%. Una diminuzione clinicamente rilevante della clearance di mepivacaina e' attesa solo nei pazienti con insufficienza renale grave (CL(cr) < 30 mL/min) che non stanno ricevendo 'emodialisi. La riduzione della clearance non comporta l'insorgenza di tossicita' causata da elevate concentrazioni plasmatiche dopo somministrazione di singole dosi in anestesia chirurgica. In caso di insufficienza renale cronica, tuttavia, la clearance del metabolita PPX escreto dai reni e' compromessa e dopo somministrazione ripetuta si puo' verificareaccumulo; pazienti con blocco cardiaco parziale o completo in quanto gli anestetici locali possono deprimere la conduzione cardiaca; pazienti anziani o in condizioni generali precarie; i pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) devono essere sottoposti a stretta sorveglianza e va considerata l'opportunita'del monitoraggio ECG in quanto gli effetti a livello cardiaco possonoessere additivi; carbocaina soluzione iniettabile e' probabilmente porfirinogenica e nei pazienti con porfiria acuta deve essere prescrittasolo quando non sono disponibili alternative piu' sicure. Appropriateprecauzioni devono essere adottate nei pazienti vulnerabili. N.B. I pazienti in condizioni generali precarie a causa dell'eta' o di altri fattori compromissori quali blocco parziale o completo della conduzionecardiaca, patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalita' renale richiedono speciale attenzione nonostante l'anestesia regionale rappresenti frequentemente la tecnica anestetica di elezione in tali pazienti. L'anestesia epidurale puo' provocare ipotensione e bradicardia. L'ipotensione deve essere immediatamente trattata con un vasocostrittore somministrato per via endovenosa e con adeguato riempimento vascolare.

INTERAZIONI

Mepivacaina deve essere usata con cautela nei pazienti in trattamentocon altri anestetici locali o sostanze strutturalmente correlate aglianestetici locali di tipo amidico, ad esempio certi antiaritmici comemexiletina, in quanto gli effetti tossici sistemici sono additivi. Siconsiglia cautela nei pazienti trattati con antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) nonostante l'assenza di studi specifici di interazione con tale classe di farmaci (vedere punto 4.4). Occorre usare assoluta cautela nei soggetti in trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici (vedere punto 4.4).

EFFETTI INDESIDERATI

Le reazioni avverse da farmaco sono difficilmente distinguibili daglieffetti fisiologici conseguenti al blocco di conduzione nervosa e da eventi provocati dalla iniezione direttamente o indirettamente. Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche sia all'anestetico che al vasocostrittore. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se e' interessato il midollo allungato si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo perifericopossono interessare l'apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Le reazioni allergiche si verificano per lo piu' in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilita' individuale all'anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico. Patologie vascolari. Comuni: ipotensione, ipertensione. Patologie gastrointestinali. Comuni: nausea, vomito. Patologie del sistema nervoso. Comuni: parestesie, vertigini; non comuni: segni e sintomi di tossicita' SNC (convulsioni, parestesia nella regione circumorale, insensibilità della lingua, iperacusia, disturbi visivi, perdita di coscienza, tremore, tinnito, disartria, depressione SNC); rari: neuropatia, lesione nervosa periferica, aracnoidite. Patologie cardiache. Comuni: bradicardia; rari: arresto cardiaco, aritmie cardiache. Disturbi del sistema immunitario. Rari: reazioni allergiche, reazioni/shock anafilattico. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Rari: depressione respiratoria. Patologie dell'occhio. Rari: diplopia. Tossicita' sistemica acuta: le reazioni sistemiche tossiche coinvolgono primariamente il sistema nervoso centrale ed il sistema cardiovascolare. Queste reazioni sono causate da un'altaconcentrazione ematica di anestetico locale che puo' essere provocatada un'iniezione intravascolare accidentale, da sovradosaggio o da un assorbimento eccezionalmente rapido da un'area molto vascolarizzata. Le reazioni del SNC sono simili per tutti gli anestetici locali di tipoamidico, mentre le reazioni cardiache sono maggiormente dipendenti dal farmaco, sia in termini quantitativi, sia in termini qualitativi. Latossicita' a carico del sistema nervoso centrale si manifesta spesso gradualmente, con sintomi e segni di gravita' crescente. I primi sintomi sono usualmente la sensazione di testa vuota, parestesia nella regione circumorale, insensibilita' della lingua, tinnito e disturbi visivi. Disartria, contrazioni e tremori muscolari sono manifestazioni piu'gravi e precedono l'instaurarsi di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere confusi con comportamenti eretistici. Possono seguire incoscienza e crisi convulsive da grande male che possono durare da alcuni secondi a parecchi minuti. Dopo le convulsioni, a causa dell'aumentata attivita' muscolare, di una interferenza con la normale respirazione e della mancata pervieta' delle vie aeree, si manifestanorapidamente ipossia e ipercapnia. Nei casi gravi si puo' manifestare apnea. L'acidosi, l'ipercaliemia, l'ipocalcemia e l'ipossia aumentano ed estendono gli effetti tossici degli anestetici locali. Il ritorno del paziente alle condizioni cliniche iniziali e' conseguente alla ridistribuzione dell'anestetico locale dal sistema nervoso centrale e al conseguente metabolismo ed escrezione. Il recupero puo' essere rapido se non sono state somministrate grandi quantita' di farmaco. Nei casi gravi si possono manifestare effetti a carico del sistema cardiovascolare che sono generalmente preceduti da segni di tossicita' del sistema nervoso centrale. Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale o profondamente sedati i sintomi prodromici del sistema nervoso centrale possono essere assenti. Si possono generare ipotensione, bradicardia, aritmie e anche arresto cardiaco. L'arresto cardiaco, in rari casi, e' avvenuto senza la comparsa di effetti prodromici del sistema nervoso centrale. Trattamento della tossicita' acuta sistemica La somministrazione dell'anestetico locale deve essere sospesa immediatamente se compaiono segni di tossicita' sistemica acuta ed i sintomi del SNC devono essere rapidamente trattati con appropriati supporti della ventilazione/respirazione e con la somministrazione di anticolvulsivanti. Se dovessemanifestarsi un arresto circolatorio, deve essere effettuata immediatamente la rianimazione cardiopolmonare. E' di vitale importanza garantire una ossigenazione ottimale, la ventilazione, supportare la circolazione e trattare l'acidosi. In caso di depressione cardiovascolare deve essere preso in considerazione un trattamento con fluidi endovenosi,vasocostrittori, cronotropi e o agenti inotropi. Le dosi somministrate ai bambini devono tenere conto dell'eta' e del peso. Deve essere somministrato ossigeno e, se necessario, deve essere effettuata la ventilazione assistita. Se le convulsioni non cessano spontaneamente dopo 15-20 secondi, deve essere somministrato un anticonvulsivante per via endovenosa per facilitare l'adeguata ventilazione e l'ossigenazione, ad esempio, tiopentale sodico 1-3 mg/kg per via endovenosa. In alternativa si puo' somministrare diazepam 0,1 mg/kg di peso corporeo per via endovenosa anche se la sua azione e' lenta. Convulsioni prolungate possono compromettere la ventilazione e l'ossigenazione del paziente. In tale evenienza, la somministrazione di un miorilassante facilita la ventilazione e il controllo dell'ossigenazione. In tali situazioni va presa subito in considerazione l'intubazione endotracheale. In caso di evidente depressione cardiovascolare puo' essere somministrato un simpaticomimetico, ad esempio, efedrina 5-10 mg. La somministrazione puo' essere ripetuta, se necessario, dopo 2-3 minuti. L'uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l'uso di diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono accentuare la depressionebulbare. Il circolo puo' essere sostenuto con la somministrazione di corticoidi in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersisoluzioni diluite di alfa-beta-stimolanti ad azione vasocostrittrice o di solfato di atropina. Come antiacidosico puo' essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa. Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Il prodotto e' controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta. Mepivacaina non e' consigliata durante il travaglio e il parto. Mepivacaina puo' venire escreta nel latte materno.